Date published: 2025-9-10

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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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Aplicacao:
MG 624 é um antagonista do AChR neuronal
Numero VAT:
77257-42-2
Peso Molecular:
451.39
Separar por Funcao:
C22H30NOI
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O MG 624 é um antagonista de AChR alfa7 neuronal. O MG 624 inibe a ligação do alfa-Bgtx aos subtipos alfa7 e alfa4beta2 de pintinhos. O MG 624 é um antagonista seletivo de receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs) neuronais com alta afinidade para nAChRs contendo subunidade α7. Ele inibe as correntes induzidas por acetilcolina e mostra seletividade para nAChRs contendo subunidade α7 em relação a outras subunidades. O MG 624 demonstra uma diminuição nas contrações induzidas pela estimulação do nervo vago e reduz os níveis de proteína do gene 1 de resposta precoce ao crescimento (Egr-1) em células endoteliais microvasculares humanas. Também apresenta efeitos antiproliferativos e antiangiogênicos in vitro, ex vivo e em um modelo de camundongo de câncer de pulmão de pequenas células.


MG 624 (CAS 77257-42-2) Referencias

  1. Efeitos selectivos de um derivado de 4-oxistilbeno no recetor nicotínico alfa7 de pinto neuronal selvagem e mutante.  |  Maggi, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 285-95. PMID: 10051147
  2. Fármacos selectivos para os subtipos de receptores nicotínicos: uma possibilidade real ou um sonho?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. Libertação de [3H]dopamina do hipocampo mediada pelo recetor nicotínico de acetilcolina.  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. MG624, um antagonista do α7-nAChR, inibe a angiogénese através da via Egr-1/FGF2.  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. A nicotina prejudica o relaxamento das vias aéreas murinas mediado por receptores de cininas e dependente da ciclo-oxigenase-2.  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
  6. Os receptores contendo α9- e α7 medeiam os efeitos pró-proliferativos da nicotina na linha celular de adenocarcinoma A549.  |  Mucchietto, V., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1957-1972. PMID: 28726253
  7. Efeitos da nicotina aguda e crónica nos neurónios catecolaminérgicos do núcleo do trato solitário.  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. Potentes agentes antiglioblastoma através da hibridação das estruturas baseadas em ónium-alquiloxi-estilbeno de um antagonista α7-nAChR, α9-nAChR e de um pró-oxidante Mitocan.  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. Evidência de um duplo mecanismo de ação subjacente aos efeitos anti-proliferativos e citotóxicos dos ligandos α7 e α9-nicotínicos à base de amónio-alquiloxi-estilbeno em células de glioblastoma.  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. Do éter etílico de 2-trietilamónio do 4-Stilbenol (MG624) aos antagonistas selectivos de pequenas moléculas do recetor nicotínico α9α10 humano através de modificações no resíduo etílico de amónio.  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. Afinidade subnanomolar e antagonismo seletivo no recetor nicotínico α7 através de modificações combinadas do éter etílico de 2-trietilamónio do 4-Stilbenol (MG624).  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. Os compostos de 4-oxistilbeno são ligandos selectivos dos receptores nicotínicos neuronais alfa-bungarotoxina.  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. MG624, um antagonista dos receptores α7-nicotínicos, inibe o crescimento do cancro do pulmão de pequenas células humano através da indução de p73  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. MG624, uma pequena molécula sintética antagonista do recetor alfa7, inibe o crescimento do cancro do pulmão de pequenas células humano  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

MG 624, 10 mg

sc-204082
10 mg
$153.00

MG 624, 50 mg

sc-204082A
50 mg
$637.00