Date published: 2025-9-10

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LY 367385 (CAS 198419-91-9)

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Nomes alternativos:
(S)-(+)-α-Amino-4-carboxy-2-methylbenzeneacetic acid
Aplicacao:
LY 367385 é um antagonista seletivo do mGluR-1a
Numero VAT:
198419-91-9
Peso Molecular:
209.2
Separar por Funcao:
C10H11NO4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O LY 367385 funciona como um antagonista seletivo do recetor metabotrópico do glutamato subtipo 1 (mGluR1). Exerce a sua ação ligando-se ao local alostérico do recetor, inibindo assim a sua ativação pelo glutamato. Esta interação impede a cascata de sinalização a jusante que é tipicamente iniciada pela ativação do mGluR1. Especificamente, o LY 367385 bloqueia o acoplamento do mGluR1 às proteínas G, levando a uma redução dos níveis de cálcio intracelular e à inibição da atividade da proteína quinase C. Ao interferir com estes processos celulares, o LY 367385 modula, em última análise, a transmissão sináptica e a plasticidade no sistema nervoso central. O LY 367385 tem efeitos neuroprotectores em certos modelos experimentais, potencialmente devido à sua capacidade de atenuar a excitotoxicidade e o stress oxidativo. O LY 367385 desempenha um papel na regulação da neurotransmissão glutamatérgica e pode ter implicações na compreensão da fisiopatologia de várias doenças neurológicas.


LY 367385 (CAS 198419-91-9) Referencias

  1. Acções anticonvulsivas do LY 367385 ((+)-2-metil-4-carboxifenilglicina) e do AIDA ((RS)-1-aminoindan-1,5-dicarboxílico).  |  Chapman, AG., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 368: 17-24. PMID: 10096765
  2. Receptores de glutamato metabotrópicos do grupo I na lesão da medula espinal: papéis na neuroprotecção e no desenvolvimento de dor central crónica.  |  Mills, CD., et al. 2002. J Neurotrauma. 19: 23-42. PMID: 11852976
  3. A LTP corticostriatal requer a ativação combinada de mGluR1 e mGluR5.  |  Gubellini, P., et al. 2003. Neuropharmacology. 44: 8-16. PMID: 12559117
  4. A administração repetida de antagonistas mGluR do grupo I previne aberrações a longo prazo induzidas por convulsões na plasticidade sináptica do hipocampo.  |  Nagaraja, RY., et al. 2005. Neuropharmacology. 49 Suppl 1: 179-87. PMID: 16009386
  5. Papel diferencial dos receptores de glutamato metabotrópico 1 e 5 do hipocampo na aprendizagem da esquiva inibitória.  |  Simonyi, A., et al. 2007. Neurobiol Learn Mem. 88: 305-11. PMID: 17548216
  6. Efeitos dos antagonistas mGluR selectivos do grupo I do subtipo na atividade síncrona induzida pela 4-aminopiridina/CGP 55845 em fatias de hipocampo de cobaias adultas.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  7. Os autoreceptores pré-sinápticos mGlu1 e mGlu5 facilitam a exocitose de glutamato nas terminações nervosas corticais do rato.  |  Musante, V., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 474-82. PMID: 18625255
  8. Interação dos receptores de oxitocina com os receptores metabotrópicos de glutamato nos astrócitos hipotalâmicos.  |  Kuo, J., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 1001-6. PMID: 19807846
  9. O tráfico do recetor de estrogénio-alfa induzido pelo estradiol.  |  Bondar, G., et al. 2009. J Neurosci. 29: 15323-30. PMID: 19955385
  10. Os receptores membranares de estrogénio estimulam a libertação de cálcio intracelular e a síntese de progesterona nos astrócitos hipotalâmicos.  |  Kuo, J., et al. 2010. J Neurosci. 30: 12950-7. PMID: 20881113
  11. A atividade persistente do recetor está subjacente à plasticidade celular mediada por mGluR do grupo I no neurónio CA3.  |  Young, SR., et al. 2013. J Neurosci. 33: 2526-40. PMID: 23392681
  12. Efeitos dos antagonistas dos receptores de glutamato nas citocinas pró-inflamatórias no córtex cerebral de ratos submetidos a encefalomielite autoimune experimental.  |  Sulkowski, G., et al. 2013. J Neuroimmunol. 261: 67-76. PMID: 23746391
  13. Os receptores de glutamato metabotrópicos e ionotrópicos medeiam a modulação da libertação de acetilcolina na junção neuromuscular da rã.  |  Tsentsevitsky, A., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1391-1401. PMID: 27770577

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

LY 367385, 10 mg

sc-361246
10 mg
$185.00

LY 367385, 50 mg

sc-361246A
50 mg
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