Date published: 2025-9-9

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LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
GSK 3987
Aplicacao:
LXRα/β Agonist é um agonista duplo específico do recetor X do fígado (LXR)
Numero VAT:
264206-85-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
384.4
Separar por Funcao:
C24H20N2O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O agonista de LXRalfa/beta é um análogo de maleimida permeável às células que atua como um agonista duplo potente e específico de LXR (receptor X do fígado) (EC50= 50 nM e 40 nM para o recrutamento de SRC1 para LXRalfa e LXRbeta, respectivamente). Ele apresenta seletividade >50 vezes para LXR em relação a um painel de receptores nucleares, que inclui FXR, PPARalfa/gama/delta, PXR, AR, ERalfa/beta, GR e PR. Isso suprarregula a atividade transcricional dependente de ABCA1 (EC50 = 80 nM), bem como inibe a secreção estimulada por LPS da citocina pró-inflamatória, IL-6, em células THP-1.


LXRα/β Agonist (CAS 264206-85-1) Referencias

  1. Descoberta de maleimidas substituídas como agonistas do recetor X do fígado e determinação de uma estrutura cristalina ligada ao ligando.  |  Jaye, MC., et al. 2005. J Med Chem. 48: 5419-22. PMID: 16107141
  2. Diferentes papéis dos receptores alfa e beta do fígado X no metabolismo lipídico: efeitos de um agonista alfa-seletivo e de um agonista duplo em ratinhos deficientes em cada subtipo.  |  Lund, EG., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 71: 453-63. PMID: 16325781
  3. Regulação do recetor X hepático (LXR) -beta em ratinhos deficientes em LXRalfa: implicações para a orientação terapêutica.  |  Quinet, EM., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 1340-9. PMID: 16825483
  4. Moduladores do recetor X do fígado: uma revisão dos compostos recentemente patenteados (2007 - 2009).  |  Li, X., et al. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 535-62. PMID: 20302451
  5. A paeoniflorina actua como um agonista do recetor X do fígado.  |  Lin, HR. 2013. J Asian Nat Prod Res. 15: 35-45. PMID: 23281636
  6. Moduladores do recetor X hepático: uma revisão dos compostos recentemente patenteados (2009 - 2012).  |  Loren, J., et al. 2013. Expert Opin Ther Pat. 23: 1317-35. PMID: 23826715
  7. Os reguladores químicos da plasticidade epitelial revelam uma via do recetor nuclear que controla a diferenciação dos miofibroblastos.  |  Carthy, JM., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29868. PMID: 27430378
  8. Ligandos de utilidade terapêutica para os receptores X do fígado.  |  Komati, R., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28067791
  9. Snail medeia a interação entre TGFβ e LXRα no carcinoma hepatocelular.  |  Bellomo, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 885-903. PMID: 29230000
  10. Identificação e modulação terapêutica de um subconjunto pró-inflamatório de microglia associada à doença na doença de Alzheimer.  |  Rangaraju, S., et al. 2018. Mol Neurodegener. 13: 24. PMID: 29784049
  11. Síntese e Avaliação In Vitro de Novos Agonistas do Recetor X do Fígado Baseados em Derivados de Naftoquinona.  |  Nishioka, T., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 31779181
  12. Receptores X do fígado e esqueleto: Estado atual do conhecimento.  |  Goel, D. and Vohora, D. 2021. Bone. 144: 115807. PMID: 33333244
  13. A vitamina D e os derivados do lumisterol podem atuar nos receptores X do fígado (LXRs).  |  Slominski, AT., et al. 2021. Sci Rep. 11: 8002. PMID: 33850196

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

LXRα/β Agonist, 10 mg

sc-221864
10 mg
$327.00