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Estrutura molecular do Linsitinib, Número CAS: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
OSI-906
Aplicacao:
Linsitinib é um inibidor seletivo da IGF-IR e da cinase IR
Numero VAT:
867160-71-2
Peso Molecular:
421.49
Separar por Funcao:
C26H23N5O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O linsitinib é um inibidor potente e seletivo da quinase do IGF-1R (recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1, IC50 = 35 nM) e do recetor da insulina (IR, IC50 = 75 nM) que bloqueia a autofosforilação do IGF-1R e do IR. O Linsitinib inibe competitivamente o local de ligação ao ATP das tirosina-quinases do IGF-1R e do IR. Esta inibição bloqueia a fosforilação e a ativação dos receptores, interrompendo assim as vias de sinalização a jusante que são vitais para a divisão e o crescimento celular, a angiogénese e os mecanismos de sobrevivência das células. Além disso, estudos in vitro do Linsitinib demonstraram a sua capacidade de inibir a proliferação de várias linhas celulares tumorais. Os inibidores da tirosina quinase funcionam bloqueando a atividade enzimática para iniciar as vias de sinalização que promovem o crescimento e a sobrevivência das células. Ao inibir estes receptores, o linsitinib interfere com o crescimento das células cancerígenas.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) Referencias
- O Linsitinib (OSI-906) antagoniza a resistência aos fármacos mediada pela subfamília G, membro 2, e pela subfamília C, membro 10, da cassete de ligação ATP. | Zhang, H., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 51: 111-9. PMID: 24726739
- Mecanismo de repressão da 11β-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 1 pela hormona do crescimento em adipócitos 3T3-L1. | Muraoka, T., et al. 2014. Endocr J. 61: 675-82. PMID: 24759003
- Eficácia do inibidor rapamicina, saracatinib, linsitinib e JNJ-38877605 contra células cancerígenas da próstata humana. | Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
- Balanço de massa, farmacocinética e metabolismo do linsitinib em doentes com cancro. | Poondru, S., et al. 2016. Cancer Chemother Pharmacol. 77: 829-37. PMID: 26972330
- Um estudo aleatório de fase II de Linsitinib (OSI-906) versus Topotecano em doentes com cancro do pulmão de pequenas células recidivante. | Chiappori, AA., et al. 2016. Oncologist. 21: 1163-1164. PMID: 27694157
- Superação da resistência intrínseca do Linsitinib através da inibição da sinalização do fator nuclear-κB no carcinoma de células escamosas do esófago. | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- Um estudo de fase 2 do OSI-906 (linsitinib, um inibidor do recetor-1 do fator de crescimento semelhante à insulina) em doentes com cancro da próstata metastático resistente à castração (CRPC) assintomático ou ligeiramente sintomático (que não necessita de opiáceos). | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- Um estudo de fase I de escalonamento da dose de Linsitinib (OSI-906), um inibidor duplo de molécula pequena do recetor do fator de crescimento semelhante à insulina-1/recetor da insulina quinase, em combinação com irinotecano em doentes com cancro avançado. | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
- A ativação da via do IGF-1R como biomarcador putativo para a terapia com linsitinib para reverter a resistência ao tamoxifeno no cancro da mama ER-positivo. | Kruger, DT., et al. 2020. Int J Cancer. 146: 2348-2359. PMID: 31490549
- O Leitor de RNA m6A YTHDF2 Mantém a Expressão do Oncogene e é uma Dependência Alvo nas Células Estaminais do Glioblastoma. | Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
- Um ensaio de fase 1 do linsitinib (OSI-906) em combinação com bortezomib e dexametasona para o tratamento do mieloma múltiplo recidivante/refratário. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- A sobreexpressão de HOXA13 mediada por IGF1 promove a metástase do cancro colorrectal através da regulação positiva de ACLY e IGF1R. | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- A inibição terapêutica do recetor IGF-I altera o fenótipo imunitário dos fibrócitos na oftalmopatia associada à tiroide. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- Os inibidores duplos IGF1R/IR em combinação com células T GD2-CAR apresentam uma potente atividade antitumoral no glioma difuso da linha média H3K27M-mutante. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- O inibidor da quinase humana IGF1R/IR Linsitinib controla o crescimento in vitro e intracelular do Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
Inibidor de:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, e Speedy B.Ativado de:
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |