Date published: 2025-9-8

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L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9)

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Nomes alternativos:
L-744,832 Dihydrochloride is known as an FTase inhibitor.
Aplicacao:
L-744,832 Dihydrochloride é um inibidor da Ras farnesiltransferase que detém as células em G1
Numero VAT:
1177806-11-9
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
632.70
Separar por Funcao:
C26H45N3O6S22HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O dicloridrato de L-744,832 é um inibidor da Ras farnesiltransferase. O dicloridrato de L-744,832 induz a regressão do tumor em camundongos transgênicos com múltiplas mutações induzidas por alterações no controle do ciclo celular e na apoptose1. O dicloridrato de L-744,832 também pode induzir a expressão de p21 e interrupções de células em G12. Foi observado que o dicloridrato de L-744,832 causa maior sensibilidade mitótica ao taxol3. Esse é um inibidor peptidomimético potente e seletivo da farnesiltransferase (FTase), que contém tiol e pode penetrar nas células com eficácia. Possui propriedades antitumorais notáveis.


L-744,832 Dihydrochloride (CAS 1177806-11-9) Referencias

  1. Efeitos in vitro e in vivo de um inibidor da farnesiltransferase em células hematopoiéticas deficientes em Nf1.  |  Mahgoub, N., et al. 1999. Blood. 94: 2469-76. PMID: 10498620
  2. Um inibidor peptidomimético da funcionalidade ras suprime marcadamente o crescimento de xenoenxertos de tumores da próstata humana em ratinhos. Perspectivas de utilidade clínica a longo prazo.  |  Sirotnak, FM., et al. 2000. Cancer Chemother Pharmacol. 46: 79-83. PMID: 10912583
  3. Efeitos independentes de K-Ras do inibidor da farnesil transferase L-744,832 na atividade da ciclina B1/Cdc2 quinase, na progressão do ciclo celular G2/M e na apoptose em células de adenocarcinoma ductal pancreático humano.  |  Song, SY., et al. 2000. Neoplasia. 2: 261-72. PMID: 10935512
  4. O inibidor da farnesiltransferase (L-744,832) restaura a expressão do recetor TGF-beta tipo II e aumenta a sensibilidade à radiação na linha celular de cancro pancreático mutante K-ras MIA PaCa-2.  |  Alcock, RA., et al. 2002. Oncogene. 21: 7883-90. PMID: 12420225
  5. Efeitos antitumorais potenciados de uma terapia combinada com um inibidor da farnesiltransferase L-744,832 e butirato in vitro.  |  Kopec, M., et al. 2004. Oncol Rep. 11: 1127-31. PMID: 15069557
  6. Efeito do inibidor da farnesil transferase L-744,832 na linha celular de cancro do cólon DLD-1 e sua utilização combinada com radiação e 5-FU.  |  Kavgaci, H., et al. 2005. Chemotherapy. 51: 319-23. PMID: 16224182
  7. Um tratamento combinado de células HeLa com o inibidor da proteína farnesil transferase L-744,832 e cisplatina aumenta significativamente o efeito terapêutico em comparação com a monoterapia com cisplatina.  |  Wesierska-Gadek, J., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 189-201. PMID: 18022825
  8. Os inibidores da farnesil transferase induzem remissões prolongadas em ratinhos transgénicos com linfomas de células B maduras.  |  Field, KA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 39. PMID: 18489761
  9. Rejeição tardia de aloenxertos de pele separados por MHC de classe II em ratinhos tratados com inibidores da farnesiltransferase.  |  Gaylo, AE., et al. 2009. Transpl Immunol. 20: 163-70. PMID: 18930822
  10. A proliferação de células hepáticas potenciada pelo propiconazol está associada a uma desregulação da via de biossíntese do colesterol que conduz à ativação de Erk1/2 através da farnesilação de Ras.  |  Murphy, LA., et al. 2012. Toxicol Appl Pharmacol. 260: 146-54. PMID: 22361350
  11. As preniltransferases regulam os níveis de proteína CD20 e influenciam a ativação da citotoxicidade dependente do complemento mediada por anticorpos monoclonais anti-CD20.  |  Winiarska, M., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 31983-93. PMID: 22843692
  12. Heteronemin, um produto natural marinho, sensibiliza as células da leucemia mieloide aguda para a quimioterapia com citarabina através da regulação da farnesilação de Ras.  |  Saikia, M., et al. 2018. Oncotarget. 9: 18115-18127. PMID: 29719594
  13. A inibição da farnesiltransferase induz a regressão de carcinomas mamários e salivares em ratinhos transgénicos ras.  |  Kohl, NE., et al. 1995. Nat Med. 1: 792-7. PMID: 7585182
  14. Um inibidor da farnesiltransferase induz a regressão tumoral em ratinhos transgénicos com múltiplas mutações oncogénicas através da mediação de alterações no controlo do ciclo celular e na apoptose.  |  Barrington, RE., et al. 1998. Mol Cell Biol. 18: 85-92. PMID: 9418856
  15. Efeito antitumoral de um inibidor da proteína farnesil transferase em tumores mamários e linfóides com sobre-expressão de N-ras em ratinhos transgénicos.  |  Mangues, R., et al. 1998. Cancer Res. 58: 1253-9. PMID: 9515813

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

L-744,832 Dihydrochloride, 5 mg

sc-221800
5 mg
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L-744,832 Dihydrochloride, 25 mg

sc-221800A
25 mg
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