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Estrutura molecular do Ko 143, Número CAS: 461054-93-3
Ko 143 (CAS 461054-93-3)
Veja citações de produtos (21)
Nomes alternativos:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
Aplicacao:
Ko 143 é um inibidor seletivo do transportador multidroga BCRP
Numero VAT:
461054-93-3
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
469.57
Separar por Funcao:
C26H35N3O5
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O Ko 143 é um inibidor potente e seletivo da ABCG2 (proteína de resistência ao câncer de mama, transportam multidrogas, BCRP) (EC90 = 26 nM). Ele apresenta uma seletividade > 200 vezes maior do que os transportadores P-gp e MRP-1. O Ko 143 também eleva o acúmulo intracelular de drogas e reverte a resistência a múltiplas drogas mediada pela BCRP.
Ko 143 (CAS 461054-93-3) Referencias
- Inibição do efluxo de fármacos mediado por BCRP por dicetopiperazinas indolil do tipo fumitremorgin. | van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
- Inibição potente e específica do transportador multidrogas da proteína de resistência ao cancro da mama in vitro e no intestino do rato por um novo análogo da fumitremorgin C. | Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
- A proteína de resistência ao cancro da mama do rato (Bcrp1/Abcg2) medeia a resistência e o transporte do etoposídeo, mas a disponibilidade oral do etoposídeo é limitada principalmente pela glicoproteína-P. | Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
- Efluxo de glucuronídeos de luteolina mediado pela proteína de resistência ao cancro da mama em células HeLa que sobreexpressam a UDP-glucuronosiltransferase 1A9. | Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
- As jadomicinas são citotóxicas para as células de cancro da mama MCF7 com sobre-expressão de ABCB1-, ABCC1- e ABCG2. | Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
- Imagens bioluminescentes do efluxo de fármacos na barreira hemato-encefálica mediado pelo transportador ABCG2. | Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
- Papel do ABCG2 no transporte da lignana enterolactona de mamíferos e sua secreção no leite em ratinhos knockout Abcg2. | Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
- A inibição da proteína de resistência ao cancro da mama (ABCG2) nas células dendríticas mielóides humanas induz funções tolerogénicas potentes durante a estimulação com LPS. | Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
- A via EGFR regula a expressão de BCRP em células NSCLC: papel do erlotinib. | Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
- O fármaco antiepilético lamotrigina é um substrato da proteína de resistência ao cancro da mama (ABCG2) do rato e do homem. | Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
- Caracterização do efluxo de avermectinas mediado por transportadores de múltiplos fármacos em linhas celulares de neuroblastoma humano e de rato. | Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
- O inibidor Ko143 não é específico para ABCG2. | Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
- Aumento da eficácia da terapia fotodinâmica através da inibição do ABCG2 em cancros do cólon. | Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
- Interação entre enzimas metabolizadoras e transportadores de xenobióticos. | Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
- Transporte de efluxo de sulfatos de crisina e apigenina em células HEK293 que sobre-expressam SULT1A3: O papel da proteína 4 associada à resistência a múltiplos fármacos (MRP4/ABCC4). | Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395
Inibidor de:
ABC-me, ABCC11, ABCD2, ABCF3, ABCG2, Amino acid-binding ABC transporter, GlnP, e MRP1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Ko 143, 1 mg | sc-204030 | 1 mg | $107.00 | |||
Ko 143, 10 mg | sc-204030A | 10 mg | $256.00 |