KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
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O mesilato de KB-R7943 é um inibidor seletivo, potente e permeável às células do NCKX do modo reverso de troca Na+/Ca2+ em células que expressam NCX1. O NCX1 é um trocador de Na+/Ca2+ expresso predominantemente no sarcolema cardíaco, bem como no cérebro, rim, fígado, pâncreas, músculo esquelético, placenta e pulmão. A expressão de NCX1 é aumentada na insuficiência cardíaca humana, bem como em outros modelos animais de insuficiência cardíaca. O KB-R7943 inibe reversivelmente a troca Na+/Ca2+ interna e externa de maneira dependente da dose, embora iniba a troca externa de forma mais potente. Não é competitivo em relação ao Na+/Ca2+ e apresenta neuroproteção contra a excitotoxicidade do glutamato em neurônios granulares cerebelares cultivados em ratos. O KB-R7943 suprimiu quase completamente as arritmias ventriculares (taquicardia e fibrilação) associadas à isquemia e à reperfusão em um modelo de lesão cardíaca de isquemia-reperfusão em coelhos. O KB-R7943 também é um bloqueador potente dos canais de potencial receptor transiente (TRPC) TRPC3, TRPC5 e TRPC6. O MESILATO DE KB-R7943 é um inibidor de NCX1, NCX2, NCX3 e CCDC109. O mesilato de KB-R7943 tem como alvo específico o modo reverso do trocador de sódio/cálcio, que é responsável pela extrusão de íons de cálcio da célula.
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) Referencias
- Inibição da troca Na+/Ca2+ pelo KB-R7943: seletividade do modo de transporte e consequências antiarrítmicas. | Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
- O inibidor de troca Na+/Ca2+ KB-R7943 bloqueia potentemente os canais TRPC. | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- O inibidor do permutador Na+/Ca2+, KB-R7943, bloqueia um canal catiónico não seletivo implicado na transdução quimiossensorial. | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- O inibidor da troca Na+/Ca2+ 2-(2-(4-(4-nitrobenziloxi)fenil)etil)isotioureia metanossulfonato (KB-R7943) também bloqueia os canais dos receptores de rianodina do tipo 1 (RyR1) e do tipo 2 (RyR2). | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- A administração crónica de KB-R7943 induz a regulação positiva do NCX1 cardíaco. | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- O efeito neuroprotector do KB-R7943 contra a excitotoxicidade do glutamato está relacionado com uma ligeira despolarização mitocondrial. | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943 inibe a expressão de ICAM-1 endotelial induzida por glicose elevada e a adesão endotelial de monócitos. | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- A região intrónica hipervariável no NCX1 é enriquecida em polimorfismos de inserção-deleção curtos e mostrou associação com caraterísticas cardiovasculares. | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- Inibição da troca sódio-cálcio pelo KB-R7943: Dodecilamina e esfingosina em células de ovário de hamster chinês transfectadas. | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- A inibição da troca sódio-cálcio nas células beta aumenta as elevações dependentes da glucose no cálcio citoplasmático e na secreção de insulina. | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- Inibição da corrente de potássio cardíaca dependente de ATP pelo KB-R7943. | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- Um novo derivado de isotioureia inibe seletivamente o modo inverso da troca Na+/Ca2+ em células que expressam NCX1. | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- Um novo antagonista, No. 7943, da corrente de troca Na+/Ca2+ em células ventriculares cardíacas de cobaia. | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |