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Estrutura molecular do JNJ 26854165, Número CAS: 881202-45-5
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)
Nomes alternativos:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
Aplicacao:
JNJ 26854165 é um ativador do p53 e um inibidor da ubiquitina ligase HDM2 (MDM2)
Numero VAT:
881202-45-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
328.41
Separar por Funcao:
C21H20N4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O JNJ 26854165 é um derivado da triptamina que ativa a p53 e actua como inibidor da MDM2 (HDM2 ubiquitina ligase). O JNJ 26854165 inibe o crescimento celular e induz a apoptose em linhas celulares de leucemia. O JNJ 26854165 é um inibidor do MDM2 que pode inibir a interação do complexo MDM2-p53 com o proteassoma e aumentar os níveis de p53 através da ligação ao domínio RING do MDM2. Um estudo recente mostra que o JNJ 26854165 inibe a sobrevivência clonogénica em quatro linhas celulares de cancro humano: H460, A549, p53-WT-HCT116 e p53-null-HCT116. Além disso, o JNJ 26854165 acelera a degradação da p21 mediada pelo proteassoma e antagoniza a indução transcricional da p21 pela p53. Também induz um atraso na fase S e regula positivamente a expressão de E2F1 nas células mutantes de p53, resultando na apoptose preferencial das células em fase S.
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) Referencias
- O novo derivado de triptamina JNJ-26854165 induz apoptose mediada por p53 e E2F1 de tipo selvagem em leucemias mielóides e linfóides agudas. | Kojima, K., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 2545-57. PMID: 20736344
- Inibidores de pequenas moléculas da interação p53-MDM2: a atualização de 2006-2010. | Millard, M., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 536-59. PMID: 21391905
- Novas terapêuticas direccionadas: inibidores de MDM2, ALK e PARP. | Yuan, Y., et al. 2011. J Hematol Oncol. 4: 16. PMID: 21504625
- Teste inicial de JNJ-26854165 (Serdemetan) pelo programa de testes pré-clínicos pediátricos. | Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
- Avaliação pré-clínica de JNJ-26854165 (Serdemetan), um novo composto de triptamina com atividade radiossensibilizadora in vitro e em xenoenxertos tumorais. | Chargari, C., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 209-18. PMID: 21937165
- O novo agente anticancerígeno JNJ-26854165 induz a morte celular através da inibição do transporte de colesterol e da degradação de ABCA1. | Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
- O serdemetan antagoniza o eixo Mdm2-HIF1α, levando à diminuição dos níveis de enzimas glicolíticas. | Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
- O novo agente anticancerígeno JNJ-26854165 é ativo em células leucémicas mielóides crónicas com BCR/ABL não mutado e BCR/ABL mutante T315I através da promoção da degradação proteossómica das proteínas BCR/ABL. | You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
- Inibidores da ubiquitina E3 ligase como potenciais novos fármacos antimaláricos. | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- Oncologia de precisão e de memória: combinação de mutações de múltiplos genes para uma melhor identificação de tumores sensíveis a medicamentos. | Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
- Investigação proteómica do efeito letal cooperativo dos inibidores de EGFR e MDM2 no carcinoma do ovário. | Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
- O mutante de ganho de função TP53 R248Q, sobre-expresso no carcinoma epitelial do ovário, altera a regulação dependente de AKT do tráfego intercelular em resposta ao inibidor de EGFR/MDM2. | Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
- Progresso no desenvolvimento de medicamentos anticancerígenos que visam factores relacionados com a ubiquitinação. | Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442
Inibidor de:
ASB-11, CDIP, EG229862, hnRNP K, LYZL6, MDM2, p19 ARF, p53CSV, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), SIAH-2, e Trp53i13.Ativado de:
BC030500, p53, p53AIP1, e PIG11.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
JNJ 26854165, 5 mg | sc-364514 | 5 mg | $168.00 | |||
JNJ 26854165, 25 mg | sc-364514A | 25 mg | $566.00 |