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Estrutura molecular do JNJ 16259685, Número CAS: 409345-29-5
JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)
Veja citações de produtos (3)
Nomes alternativos:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
Aplicacao:
JNJ 16259685 é um antagonista não competitivo do mGluR-1
Numero VAT:
409345-29-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
325.4
Separar por Funcao:
C20H23NO3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O JNJ 16259685 é um antagonista sub-nanomolar potente e não competitivo do mGluR-1 (Ki=0,34nM). Inibe a resposta de Ca2+ induzida por glutamato no mGluR-1 humano (IC50=0,55nM). Seletivo em relação ao mGluR-5 (>400 vezes). Não apresenta atividade nos receptores mGluR-2, mGluR-3, mGluR-4, mGluR-6, AMPA ou NMDA (IC50 > 10 muM). O JNJ 16259685 é um inibidor de mGluR-1a e mGluR-1b.
JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) Referencias
- Regulação da motivação para autoadministrar etanol por mGluR5 em ratos preferidores de álcool (P). | Besheer, J., et al. 2008. Alcohol Clin Exp Res. 32: 209-21. PMID: 18162077
- A libertação de glutamato dendrítico produz ativação autócrina de mGluR1 em células de Purkinje cerebelares. | Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
- Efeitos dos antagonistas mGluR selectivos do grupo I do subtipo na atividade síncrona induzida pela 4-aminopiridina/CGP 55845 em fatias de hipocampo de cobaias adultas. | Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
- A medição ótica das alterações conformacionais do mGluR1 revela uma ativação rápida, uma desativação lenta e uma sensibilização. | Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
- Papel do recetor metabotrópico de glutamato subtipo 1 no tremor induzido por harmalina em ratos. | Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
- Síntese e avaliação de 6-[1-(2-[(18)F]fluoro-3-piridil)-5-metil-1H-1,2,3-triazol-4-il]quinolina para imagiologia por tomografia por emissão de positrões do recetor metabotrópico de glutamato tipo 1 no cérebro. | Fujinaga, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem. 19: 102-10. PMID: 21172734
- Receptores metabotrópicos de glutamato: seu potencial terapêutico na ansiedade. | Spooren, W., et al. 2010. Curr Top Behav Neurosci. 2: 391-413. PMID: 21309118
- Os receptores de estrogénio e os receptores de glutamato metabotrópicos de tipo 1 são interdependentes na proteção dos neurónios corticais contra a toxicidade β-amiloide. | Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
- Uma fase tardia da LTD em células de Purkinje cerebelares em cultura requer uma endocitose persistente mediada por dinamina. | Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
- O consumo excessivo de álcool por ratos requer uma sinalização intacta do recetor de glutamato metabotrópico do grupo 1 no núcleo central da amígdala. | Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
- O mGluR1 no núcleo accumbens regula o consumo de álcool em ratos em condições de acesso limitado. | Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
- A actividade da proteína quinase C Epsilon no núcleo Accumbens e no núcleo Central da amígdala medeia o consumo excessivo de álcool. | Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
- Efeitos dos antagonistas dos receptores glutamatérgicos metabotrópicos do Grupo I na sensibilidade à magnitude do reforço e no reforço retardado numa tarefa de desconto retardado em ratos: Contribuição da ordem de apresentação do atraso. | Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471
Inibidor de:
mGluR-1a, e mGluR-1b.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
JNJ 16259685, 5 mg | sc-202670 | 5 mg | $102.00 | |||
JNJ 16259685, 25 mg | sc-202670A | 25 mg | $414.00 |