Date published: 2025-9-9

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Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)

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Nomes alternativos:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
Aplicacao:
Hydroxy Bosentan é um metabolito do Bosentan e um antagonista misto dos receptores da endotelina
Numero VAT:
253688-60-7
Privada:
98%
Peso Molecular:
567.61
Separar por Funcao:
C27H29N5O7S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O hidroxibosentano é um composto químico que funciona como um antagonista dos receptores da endotelina. Interage com os componentes celulares ao visar e bloquear especificamente os receptores da endotelina, em particular os receptores da endotelina do tipo A (ETA) e do tipo B (ETB). Ao fazê-lo, interrompe a ligação da endotelina, um potente vasoconstritor, aos seus receptores nas células musculares lisas, conduzindo à vasodilatação. Este mecanismo de ação resulta, em última análise, no relaxamento dos vasos sanguíneos, particularmente na vasculatura pulmonar, e reduz a resistência ao fluxo sanguíneo. Além disso, o Hydroxy Bosentan pode atuar para inibir a proliferação de células musculares lisas, o que é benéfico em condições caracterizadas por um crescimento celular anormal, como a hipertensão arterial pulmonar. Além disso, observou-se que reduz a inflamação e o stress oxidativo na vasculatura, contribuindo para os seus efeitos vasodilatadores globais. Em resumo, o Hidroxibosentano exerce o seu papel funcional antagonizando os receptores da endotelina, conduzindo à vasodilatação, à inibição da proliferação das células musculares lisas e à redução da inflamação e do stress oxidativo na vasculatura.


Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) Referencias

  1. Absorção, excreção e metabolismo do antagonista dos receptores da endotelina bosentan em indivíduos saudáveis do sexo masculino.  |  Weber, C., et al. 1999. Drug Metab Dispos. 27: 810-5. PMID: 10383925
  2. Influência da disfunção renal grave na farmacocinética e no metabolismo do bosentano, um antagonista duplo dos receptores da endotelina.  |  Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
  3. Ausência de influência do antagonista dos receptores da endotelina bosentan na redução do fluxo sanguíneo cerebral basal e induzida pela indometacina em suínos.  |  Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
  4. O bosentano é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 humanos: a inibição da captação hepática é o mecanismo comum das suas interações com a ciclosporina A, a rifampicina e o sildenafil.  |  Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
  5. Desenvolvimento de um ensaio de alto rendimento com base em células para a deteção de inibidores dos polipeptídeos transportadores de aniões orgânicos 1B1 e 1B3.  |  Gui, C., et al. 2010. Curr Chem Genomics. 4: 1-8. PMID: 20448812
  6. Desenvolvimento e validação de uma análise em linha totalmente automatizada de bosentano e dos seus metabolitos em manchas de sangue seco humano utilizando o Sample Card And Prep DBS System.  |  Ganz, N., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 885-886: 50-60. PMID: 22227055
  7. Metabolismo de fase I e II e exportação de bosentano mediada por MRP2 numa linha celular MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2 com transfecção quádrupla.  |  Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
  8. Associação do CYP2C9*2 com lesão hepática induzida por bosentan.  |  Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
  9. O desmetil bosentano apresenta um perfil de interação in vitro semelhante ao do bosentano.  |  Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
  10. Interacções farmacocinéticas entre imatinib, bosentan e sildenafil e suas implicações clínicas na hipertensão arterial pulmonar grave.  |  Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
  11. Analysis of the Metabolic Pathway of Bosentan and of the Cytotoxicity of Bosentan Metabolites Based on a Quantitative Modeling of Metabolism and Transport in Sandwich-Cultured Human Hepatocytes (Análise da Via Metabólica do Bosentan e da Citotoxicidade dos Metabolitos do Bosentan com Base numa Modelação Quantitativa do Metabolismo e Transporte em Hepatócitos Humanos Cultivados em Sanduíche).  |  Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
  12. Um estudo farmacocinético do bosentano para investigar os regimes de dosagem em doentes pediátricos com hipertensão arterial pulmonar: FUTURE-3.  |  Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
  13. Comparação do efeito inibitório do cetoconazol, voriconazol, fluconazol e itraconazol na farmacocinética do bosentano e do seu metabolito ativo correspondente, o hidroxi-bosentano, em ratos.  |  Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
  14. Modelo farmacocinético populacional para gerar conhecimentos mecanicistas sobre a homeostase dos ácidos biliares e a colestase induzida por fármacos.  |  de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Hydroxy Bosentan, 1 mg

sc-211603
1 mg
$430.00