Date published: 2025-9-9

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HLI 373 (CAS 502137-98-6)

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Nomes alternativos:
5-[[3-Dimethylamino)propyl]amino]-3,10-dimethylpyrimido[4,5-b]quinoline-2,4(3H,10H)-dione dihydrochloride; Hdm2 E3 Ligase Inhibitor II
Aplicacao:
HLI 373 é um indutor de apoptose e inibidor da ubiquitina ligase Hdm2
Numero VAT:
502137-98-6
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
414.32
Separar por Funcao:
C18H23N5O22HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O HLI 373 é um inibidor da ubiquitina ligase (E3) Hdm2 que bloqueia a ubiquitinação mediada por Hdm2, a degradação proteasomal do p53 e ativa a transcrição dependente de p53. Além disso, induz a apoptose em várias linhas de células tumorais (LOX-IMVI, A549 e HT1080) que expressam p53 do tipo selvagem. O HLI 373 é uma substância que impede a atividade da ubiquitina ligase (E3) Hdm2, que é responsável por promover a quebra do p53 por meio de um processo chamado ubiquitinação, seguido de degradação no proteassoma. Ao inibir a Hdm2, o HLI 373 impede a ubiquitinação e a subsequente degradação da p53, levando à ativação da transcrição dependente da p53. Como resultado, o HLI 373 induz a apoptose (morte celular) especificamente em várias linhas de células tumorais que possuem o gene p53 do tipo selvagem.


HLI 373 (CAS 502137-98-6) Referencias

  1. Proteção de células tumorais que expressam p53 com um inibidor hidrossolúvel de Hdm2.  |  Kitagaki, J., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2445-54. PMID: 18723490
  2. Terapia contra o cancro através do sistema ubiquitina-proteassoma.  |  Yang, Y., et al. 2009. Cancer Sci. 100: 24-8. PMID: 19037995
  3. Uma análise comparativa da cinética de ubiquitinação de múltiplos degrões para identificar uma sequência ideal para um repórter do proteassoma.  |  Melvin, AT., et al. 2013. PLoS One. 8: e78082. PMID: 24205101
  4. Inibidores da ubiquitina E3 ligase como potenciais novos fármacos antimaláricos.  |  Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
  5. O MDM2 promove a transição epitelial-mesenquimal e a metástase das células SKOV3 do cancro do ovário.  |  Chen, Y., et al. 2017. Br J Cancer. 117: 1192-1201. PMID: 28817834
  6. A proteólise dependente de ubiquitina do CXCL7 leva à ossificação do ligamento longitudinal posterior.  |  Tsuru, M., et al. 2018. PLoS One. 13: e0196204. PMID: 29782494
  7. Alterações genéticas no carcinoma anaplásico da tiroide e terapias direccionadas.  |  Li, Z., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2369-2377. PMID: 31555347
  8. Carborano como uma etiqueta hidrofóbica alternativa e eficiente para a degradação de proteínas.  |  Asawa, Y., et al. 2021. Bioconjug Chem. 32: 2377-2385. PMID: 34699716
  9. Modulação farmacológica das vias Ubiquitina-Proteassoma na sinalização oncogénica.  |  Sharma, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769401
  10. MAGED2 é necessário sob hipoxia para a sinalização de cAMP através da inibição da endocitose dependente de MDM2 de G-Alpha-S.  |  Seaayfan, E., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36010623
  11. Estabelecimento e validação de uma assinatura de prognóstico relacionada com o metabolismo do colesterol para o carcinoma hepatocelular.  |  Tang, L., et al. 2022. Comput Struct Biotechnol J. 20: 4402-4414. PMID: 36051877
  12. Desenvolvimento de complementação de fluorescência mediada por ubiquitinação de molécula única para visualizar a dinâmica de ubiquitinação de proteínas em dendritos.  |  Ifrim, MF., et al. 2022. Cell Rep. 41: 111658. PMID: 36384114
  13. Uma ligase de ubiquitina E3 de dedo anelar de Plasmodium falciparum modifica os papéis de PfMDR1 e PfCRT nas respostas dos parasitas a medicamentos.  |  Singh, BK., et al. 2023. Antimicrob Agents Chemother. 67: e0082122. PMID: 36625569

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

HLI 373, 10 mg

sc-358833
10 mg
$173.00
EUA: Apenas disponível nos EUA

HLI 373, 50 mg

sc-358833A
50 mg
$712.00
EUA: Apenas disponível nos EUA