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GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
Nomes alternativos:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
Numero VAT:
1337531-36-8
Peso Molecular:
451.44
Separar por Funcao:
C24H20F3N5O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GSK 2606414 é um inibidor seletivo da proteína quinase R-like ER quinase (PERK), apresentando um valor IC50 de 0,4 nM. Nas células A549 do carcinoma do pulmão, inibe eficazmente a fosforilação da PERK induzida pela tapsigargina. Além disso, o GSK2606414 demonstra a capacidade de atenuar o crescimento de xenoenxertos subcutâneos de tumores pancreáticos humanos em ratinhos. Considerando que a PERK desempenha um papel na via de resposta às proteínas desdobradas, que está envolvida na neurotoxicidade e no cancro, a inibição da sinalização da PERK tem aplicações potenciais no tratamento do cancro e da degeneração cognitiva. Especificamente concebido como um inibidor seletivo da PERK, o GSK 2606414 impede eficazmente a ativação da PERK nas células. Esta inibição traduz-se na supressão do crescimento de um xenoenxerto de tumor humano em ratinhos.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) Referencias
- A sinalização constitutiva e induzida por ligandos do EGFR desencadeia redes de sinalização a jusante distintas e mutuamente exclusivas. | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- A inibição dos sensores de stress do retículo endoplasmático (ER) sensibiliza as células estaminais cancerígenas para a apoptose mediada pelo stress do ER. | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- As nanopartículas de prata induzem um stress irremediável do retículo endoplasmático que conduz a uma apoptose dependente da resposta proteica desdobrada nas células do cancro da mama. | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- A DDIT3 induzida pela isochaihulactona causa apoptose independente do stress do ER-PERK em células de glioblastoma multiforme. | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- A clivagem da caspase-12 na Asp94, mediada pelo stress do retículo endoplasmático (ERS), contribui para a apoptose dos mioblastos induzida pelo estiramento. | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- O bloqueio da glicose-6-fosfato desidrogenase potencia o efeito dos inibidores da tirosina quinase nas células do cancro da mama através da perturbação da autofagia. | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- O ativador do plasminogénio do tipo uroquinase protege os neurónios corticais cerebrais dos danos sinápticos induzidos por Aβ solúvel. | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- A infeção pelo KSHV desvia a polarização dos macrófagos para M2-like/TAM e ativa o eixo Ire1 α-XBP1, regulando positivamente a libertação de citocinas pró-tumorigénicas e a expressão de PD-L1. | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- A sinvastatina induz a resposta da proteína não dobrada e aumenta a morte celular induzida por temozolomida em células de glioblastoma. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- A agregação cíclica aumenta o potencial de expansão in vitro das células estaminais mesenquimais humanas. | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- A regulação positiva de ZFAS1 dependente de PERK/ATF4 está associada à resistência ao sorafenib em células de carcinoma hepatocelular. | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- O metabolito do N-óxido de trimetilamina, derivado de micróbios intestinais, ativa a PERK para promover a diferenciação mesenquimal fibrogénica. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- A disponibilidade de aminoácidos não essenciais influencia a proteostase e a sobrevivência das células do cancro da mama durante o stress proteotóxico. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
Inibidor de:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, e Torsin3A.Ativado de:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, e VSTM1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |