Date published: 2025-9-10

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(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

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Aplicacao:
(Glp1)-Apelin-13 é um potente agonista do péptido do recetor da Apelina (APJ)
Numero VAT:
217082-60-5
Peso Molecular:
1533.81
Separar por Funcao:
C69H108N22O16S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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A [PYR1]-Apelina-13 é a forma piroglutamínica do polipéptido de 13 aminoácidos codificado pelo gene da apelina, que produz uma pré-proteína que é processada para gerar péptidos bioactivos constituídos por 36, 17 ou 13 aminoácidos (apelina-36, apelina-17 e apelina-13, respetivamente). Esta forma piroglutamilada de Apelin-13 demonstrou uma elevada atividade com uma EC50 = 0,30 nM. O Apelin-13 (sc-351718) é um ligando endógeno do APLNR (recetor APJ), um recetor acoplado à proteína G (EC50 = 370 μM), que desempenha papéis importantes na regulação da homeostase dos fluidos, função cardiovascular e sensibilidade à insulina. A investigação demonstrou também que o Apelin-36 bloqueia a entrada do vírus da imunodeficiência humana nas células.


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) Referencias

  1. O [(125)I]-(Pyr(1))Apelin-13 é um novo radioligante para a localização do recetor órfão APJ em tecidos humanos e de ratos, com provas de um papel vasoconstritor no homem.  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. Acções cardiovasculares centrais e periféricas da apelina em ratos conscientes.  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. Estudo estrutural da ligação da apelina aos receptores acoplados à proteína G.  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. A produção preferencial de apelina-13 pela proproteína convertase PCSK3 está implicada na obesidade.  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. Identificação dos determinantes estruturais da potência dos análogos da apelina-13: integração do truncamento C-terminal com a estrutura-atividade.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. A Enzima Conversora de Angiotensina 2 Metaboliza e Inativa Parcialmente a Pir-Apelina-13 e a Apelina-17: Efeitos Fisiológicos no Sistema Cardiovascular.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. A apelina-36 é protetora contra a morte das células ganglionares da retina induzida pelo ácido N-metil-D-aspártico nos ratos.  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. A Systematic Exploration of Macrocyclization in Apelin-13: Impact on Binding, Signaling, Stability, and Cardiovascular Effects (Uma Exploração Sistemática da Macrociclização na Apelina-13: Impacto na Ligação, Sinalização, Estabilidade e Efeitos Cardiovasculares).  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. Respostas hemodinâmicas distintas à (pyr)apelin-13 em modelos animais de grande porte.  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. A Administração Intravenosa de Piroglutamil Apelina-13 Alivia a Dor Inflamatória Murina através do Recetor Opióide Kappa.  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. O Papel Regulador da Apelina no Apetite e Crescimento da Carpa Comum (Cyprinus Carpio L.).  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. A restrição da cadeia lateral dos aminoácidos C-terminais na Apelina-13 aumenta consideravelmente a afinidade, modula a sinalização e melhora o perfil farmacocinético.  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. A prolil carboxipeptidase medeia a clivagem do terminal C da (Pyr)-Apelina-13 em células endoteliais da veia umbilical e da aorta humanas.  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. Isolamento e caraterização de um novo ligando peptídico endógeno para o recetor APJ humano.  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
1 mg
$158.00