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Estrutura molecular do Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, Número CAS: 91683-38-4
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)
Veja citações de produtos (2)
Nomes alternativos:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
Aplicacao:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide é um inibidor irreversível do P450 2C8 e um metabolito principal do gemfibrozil
Numero VAT:
91683-38-4
Peso Molecular:
426.46
Separar por Funcao:
C21H30O9
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O 1-O-β-Glucuronídeo de Gemfibrozil é um metabólito ativado formado pela biotransformação do gemfibrozil pela ação das enzimas glucuronosiltransferase. Na pesquisa bioquímica, esse composto é usado para estudar a cinética química e o metabolismo do gemfibrozil, bem como a função da glucuronidação na depuração do medicamento. Ele serve como substância de referência fundamental para o desenvolvimento e a validação de métodos analíticos, como a cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massa (LC-MS), que são empregados para monitorar os níveis de gemfibrozil e seus metabólitos em amostras biológicas. A pesquisa envolvendo o 1-O-β-Glucuronídeo de Gemfibrozil contribui para uma compreensão mais ampla do metabolismo dos agentes reguladores de lipídios e dos fatores que influenciam sua biotransformação. O composto também é usado em estudos in vitro para examinar as interações entre os metabólitos e as proteínas de transporte, como as envolvidas na excreção renal e hepática.
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) Referencias
- O gemfibrozil e o seu glucuronídeo inibem a absorção hepática mediada pelo polipeptídeo transportador de aniões orgânicos 2 (OATP2/OATP1B1:SLC21A6) e o metabolismo mediado pelo CYP2C8 da cerivastatina: análise do mecanismo da interação medicamentosa clinicamente relevante entre a cerivastatina e o gemfibrozil. | Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
- A glucuronidação da atorvastatina é inibida de forma mínima e não selectiva pelos fibratos gemfibrozil, fenofibrato e ácido fenofíbrico. | Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
- A oxidação benzílica do gemfibrozil-1-O-beta-glucuronido pelo P450 2C8 conduz à alquilação do heme e a uma inibição irreversível. | Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
- O gemfibrozil aumenta acentuadamente as concentrações plasmáticas de montelucaste: um papel anteriormente não reconhecido do CYP2C8 no metabolismo do montelucaste. | Karonen, T., et al. 2010. Clin Pharmacol Ther. 88: 223-30. PMID: 20592724
- Avaliação da inibição do CYP2C8 in vitro: utilidade do montelucaste como substrato seletivo da sonda CYP2C8. | VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
- O gemfibrozil é um forte inactivador do CYP2C8 em doses múltiplas muito pequenas. | Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
- Modelação mecanicista para prever as interacções fármaco-fármaco mediadas por transportadores e enzimas da repaglinida. | Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
- Estudo QSAR 2D para o glucuronido de gemfibrozil como inibidor do CYP2C8 baseado no mecanismo. | Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
- Racionalização Quantitativa das Interações Medicamentosas do Gemfibrozil: Consideração da Interação Transportador-Enzima e do Papel do Metabolito Circulante Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronido. | Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
- Disposição Hepática do Gemfibrozil e do seu Metabolito Principal Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide. | Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
- Alteração da farmacocinética intravenosa e oral do valsartan através da utilização concomitante de gemfibrozil em ratos. | Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
- Papel do gemfibrozil como inibidor do CYP2C8 e dos transportadores de membrana. | Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
- Utilização da Modelação PBPK para Avaliar o Potencial de uma Interação Medicamentosa Significativa entre o Clopidogrel e o Dasabuvir: Uma Perspetiva Científica. | Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
- Esponjas Cristalinas como um Método Sensível e Rápido para a Identificação de Metabolitos: Application to Gemfibrozil and its Phase I and II Metabolites. | Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
- Um método de cocktail automatizado para a avaliação in vitro da inibição direta e dependente do tempo de nove enzimas principais do citocromo P450 - aplicação para estabelecer a seletividade do inibidor CYP2C8. | Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217
Inibidor de:
CYP2C8.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 500 µg | sc-221665C | 500 µg | $326.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665 | 1 mg | $500.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665-CW | 1 mg | $653.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 2 mg | sc-221665A | 2 mg | $842.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B | 5 mg | $1581.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B-CW | 5 mg | $1734.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 10 mg | sc-221665D | 10 mg | $2856.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 25 mg | sc-221665E | 25 mg | $6050.00 |