Gemcitabine Monophosphate Formate Salt (CAS 116371-67-6)

O Sal de Formiato de Monofosfato de Gemcitabina é um análogo da desoxicitidina. O sal de formato de monofosfato de gemcitabina funciona incorporando-se no ADN da célula e bloqueando as polimerases do ADN. O sal de formato de monofosfato de gemcitabina inibe igualmente a R1 e a R2 (ribonucleótido redutase) através da ligação irreversível ao local ativo das enzimas. O sal de formato de monofosfato de gemcitabina funciona como um análogo da citidina e um análogo do nucleósido, imitando a citidina e os nucleósidos presentes nos ácidos nucleicos. O processo de ativação envolve a conversão do monofosfato de gemcitabina em gemcitabina pela desoxicitidina quinase. Subsequentemente, a gemcitabina é fosforilada pela ribonucleótido redutase, formando o seu estado ativo conhecido como difluorodeoxicitidina trifosfato. Esta forma ativa inibe diretamente a síntese de ADN e impede também a síntese de ARN. O mecanismo de ação da gemcitabina consiste principalmente na inibição da ribonucleótido redutase, que é responsável pela produção de desoxirribonucleótidos, os componentes essenciais do ADN.