Fasentin (CAS 392721-37-8)

A fasentina é um novo inibidor da captação de glucose (GluT1). A evasão da apoptose induzida pelo ligando do recetor de morte é um fator importante para o desenvolvimento e progressão do cancro. Por conseguinte, os compostos que restauram a sensibilidade aos estímulos dos receptores de morte seriam ferramentas importantes para compreender melhor esta via biológica e fornecer potenciais pistas para adjuvantes terapêuticos. Sensibiliza as células para a morte celular induzida por FAS. A fasentina sensibilizou seletivamente os ligandos de morte, mas não diminuiu a expressão de FLIP. Altera a expressão dos genes associados à privação de nutrientes e de glucose. A fasentina interagiu com um local único no canal intracelular da proteína de transporte de glucose GLUT1. Destaca um novo mecanismo para sensibilizar as células aos ligandos de morte. O dipiridamol (sc-200717), que é um inibidor fraco da GluT, inibe parcialmente a captação de glucose e sensibiliza as células para o FAS. Dois inibidores da captação de glucose, a floretina e a citocalasina B, foram referidos como sendo altamente tóxicos e não sensibilizam as células para o FAS.