Estramustine (CAS 2998-57-4)
LINKS RÁPIDOS
A estramustina, também conhecida como estracyt ou leo 275, é uma molécula sintética que actua como um inibidor da montagem de microtúbulos. Inibe a proliferação de células endoteliais (IC50 = 4,5 μM) e regula negativamente a expressão do antigénio específico da próstata (IC50 = 10,97 μM). Como agente alquilante e antitumoral, demonstra atividade tanto in vitro como in vivo. Este composto é um éster de carbamato formado pela combinação de estradiol e mostarda de nornitrogénio. Liga-se às proteínas associadas aos microtúbulos (MAPs) e à tubulina, impedindo assim a dinâmica dos microtúbulos e induzindo uma paragem da anáfase dependente da dose. Além disso, a estramustina possui efeitos anti-androgénicos. É classificada como um esteroide estereotipado, pertencente ao grupo de compostos orgânicos com uma estrutura baseada no esqueleto estereotipado, o que a torna uma molécula lipídica esteroide. Este composto está envolvido em várias reacções enzimáticas e pode ser biossintetizado a partir do 17beta-estradiol. Também pode ser convertido em fosfato de estramustina. Com o seu papel de agente antineoplásico, agente alquilante e agente protetor da radiação, a estramustina actua como um éster de carbamato, um 17beta-hidroxiesteróide e um composto organoclorado.
Estramustine (CAS 2998-57-4) Referencias
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- O efeito dos derivados da estramustina na montagem dos microtúbulos in vitro depende da carga do substituinte. | Fridén, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 42: 997-1006. PMID: 1908244
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- A estramustina liga-se a uma proteína semelhante à MAP-1 para inibir a montagem dos microtúbulos in vitro e perturbar a organização dos microtúbulos em células DU 145. | Stearns, ME., et al. 1988. J Cell Biol. 107: 2647-56. PMID: 3060470
- A estramustina liga-se à MAP-2 para inibir a montagem de microtúbulos in vitro. | Stearns, ME. and Tew, KD. 1988. J Cell Sci. 89 (Pt 3): 331-42. PMID: 3198696
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- Paragem mitótica induzida por estramustina em duas linhas celulares de carcinoma prostático humano DU 145 e PC-3. | Hartley-Asp, B. 1984. Prostate. 5: 93-100. PMID: 6694918
- A modulação da atividade da glicoproteína-P pela estramustina é limitada pela ligação às proteínas plasmáticas. | Smith, CD., et al. 1995. Cancer. 75: 2597-604. PMID: 7736407
- Estramustina: um novo potenciador de radiação em células de carcinoma humano. | Ryu, S., et al. 1994. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 30: 99-104. PMID: 7916009
- A estramustina induz a desorganização dos microtúbulos, a retração perinuclear da vimentina e do retículo endoplasmático e inibe a migração celular. | Rutberg, M. and Wallin, M. 1993. Acta Histochem. 95: 155-67. PMID: 8135088
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