Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)

O análogo da erbstatina, também conhecido como 2,5-di-hidroxicinamato de metilo, é um análogo estável da erbstatina, um inibidor da tirosina quinase associada ao EGFR (recetor do fator de crescimento epidérmico). Este análogo da erbstatina é descrito como sendo aproximadamente quatro vezes mais estável do que a erbstatina no soro de vitelo. A inibição da tirosina quinase associada ao EGFR pelo análogo da erbstatina em células NIH3T3 com sobre-expressão de EGFR bloqueou as alterações fenotípicas nas células mediadas pela atividade do EGFR e atrasou a síntese de ADN induzida pelo EGF, sugerindo a utilização do análogo da erbstatina como modificador das alterações fenotípicas malignas das células relacionadas com o EGFR. Foi demonstrado que o análogo da erbstatina inibe a autofosforilação do EGFR e foi descrito que o composto parental inibe a autofosforilação do produto oncogénico p60src em células A431. Também é descrita a inibição da polimerização da actina induzida pela trombina e pela tapsigargina (sc-24017) pelo análogo da erbstatina, mediada pela inibição das tirosina quinases e pela inibição da entrada de Ca2+ mediada pelo armazenamento. O análogo da erbstatina foi ainda utilizado como inibidor geral das tirosina-quinases para identificar a sua atividade em vários processos biológicos.