Date published: 2025-9-6

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Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9)

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Nomes alternativos:
4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol; CAN508
Aplicacao:
Cdk9 Inhibitor II é um inibidor competitivo de ATP da Cdk9 e um inibidor moderado de enzimas semelhantes
Numero VAT:
140651-18-9
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
218.2
Separar por Funcao:
C9H10N6O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O inibidor II de Cdk9 é um inibidor competitivo do ATP da quinase 9 dependente da ciclina (Cdk9 IC50 = 350 nM) e um inibidor moderado de enzimas semelhantes, incluindo a Cdk2-ciclina E. Na linha celular de cancro HT-29, observou-se que o inibidor II de Cdk9 atenuava a frequência da fase S. Outros efeitos do inibidor II de Cdk9 mostraram envolver a inibição da síntese de ARNm, a indução de p53, a inibição da sinalização de IL-6 e a redução da fosforilação da proteína do retinoblastoma e da RNA polimerase II no domínio C-terminal. Observou-se que o inibidor II da Cdk9 é um agente antitumoral e antimetastático eficaz ao interromper a sinalização do TNFalfa. O Inibidor II da Cdk9 é um inibidor da Cdk4, da ciclina D1 e da p70 S6 quinase.


Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9) Referencias

  1. A quinase 9 dependente de ciclina é necessária para a expressão da metaloproteinase-9 da matriz estimulada pelo fator de necrose tumoral alfa em células de adenocarcinoma do pulmão humano.  |  Shan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 1103-11. PMID: 15528190
  2. Inibidores de CDK 4-arilazo-3,5-diamino-1H-pirazol: Estudo SAR, estrutura cristalina em complexo com CDK2, seletividade e efeitos celulares.  |  Krystof, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 6500-9. PMID: 17064068
  3. A inibição direta da CDK9 bloqueia a replicação do VIH-1 sem impedir a ativação das células T em linfócitos primários do sangue periférico humano.  |  Salerno, D., et al. 2007. Gene. 405: 65-78. PMID: 17949927
  4. O papel funcional de um complexo CDK9.STAT3 induzido pela interleucina 6 na expressão do gene do gamma-fibrinogénio humano.  |  Hou, T., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37091-102. PMID: 17956865
  5. Desenvolvimento e aplicações de uma plataforma de ensaio de ligação de cinase com base em TR-FRET de cobertura alargada.  |  Lebakken, CS., et al. 2009. J Biomol Screen. 14: 924-35. PMID: 19564447
  6. A CDK9 dirige a monoubiquitinação do H2B e controla o processamento da extremidade 3'do ARNm da histona dependente da replicação.  |  Pirngruber, J., et al. 2009. EMBO Rep. 10: 894-900. PMID: 19575011
  7. O adenovírus L-E1A ativa a transcrição através do recrutamento do complexo de super elongação dependente do complexo mediador.  |  Vijayalingam, S. and Chinnadurai, G. 2013. J Virol. 87: 3425-34. PMID: 23302885
  8. A atividade da quinase P-TEFb é essencial para a transcrição global, o reinício da meiose e a ativação do genoma embrionário no porco.  |  Oqani, RK., et al. 2016. PLoS One. 11: e0152254. PMID: 27011207
  9. A pausa na RNA polimerase II modula a emergência de células estaminais hematopoiéticas no peixe-zebra.  |  Yang, Q., et al. 2016. Blood. 128: 1701-10. PMID: 27520065
  10. Efeitos antitumorais da inibição da quinase 9 dependente da ciclina no adenocarcinoma do esófago.  |  Tong, Z., et al. 2017. Oncotarget. 8: 28696-28710. PMID: 28404924
  11. A fosforilação da serina 392 modula a translocação mitocondrial da p53 e a apoptose independente da transcrição.  |  Castrogiovanni, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 190-203. PMID: 28937686
  12. O fator de elongação positiva da transcrição b (P-TEFb) é um alvo terapêutico no mieloma múltiplo humano.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 59476-59491. PMID: 28938651
  13. O fator de alongamento da transcrição P-TEFb está envolvido na sinalização da IL-17F nas células musculares lisas das vias respiratórias.  |  Nakajima, M., et al. 2018. Int Arch Allergy Immunol. 176: 83-90. PMID: 29649811
  14. Nuclear Progestin Recetor Phosphorylation by Cdk9 Is Required for the Expression of Mmp15, a Protease Indispensable for Ovulation in Medaka.  |  Ogiwara, K. and Takahashi, T. 2019. Cells. 8: PMID: 30836650

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Cdk9 Inhibitor II, 5 mg

sc-203326
5 mg
$172.00