Date published: 2025-9-6

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CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5)

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Nomes alternativos:
6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-5,8-quinolinedione; DA-3003-1; SPS8I1
Aplicacao:
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 é um inibidor competitivo da CDC25 e um composto de paragem do ciclo celular
Numero VAT:
383907-43-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
321.76
Separar por Funcao:
C15H16ClN3O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 é um composto de quinolinediona 7-substituída permeável às células que é um inibidor competitivo misto, irreversível e potente da família de fosfatases CDC25 (Ki = 29 nM, 95 nM e 89 nM para CDC25A, CDC25B e CDC25C, respectivamente, IC50 = 210 nM para CDC25B). As fosfatases de dupla especificidade CDC25 coordenam a progressão do ciclo celular e a sinalização celular. O CDC25 Phosphatase Inhibitor II mostrou que podem ser usados para interrupcao de células sincronizadas nas fases G1 e G2/M e para bloquear a desfosforilação e a ativação de Cdk1 e Cdk2. Esse produto foi 20 vezes mais seletivo contra o CDC25B em comparação com a fosfatase VHR e 450 vezes mais seletivo em comparação com a fosfatase PTP1B, além de bloquear a desfosforilação de Erk celular. Pesquisas recentes mostram que o CDC25 Phosphatase Inhibitor II induz espécies reativas de oxigênio em células de mamíferos, mas não inibe MKP-1 e MKP-3.


CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5) Referencias

  1. Descoberta e avaliação biológica de uma nova família de inibidores potentes da proteína fosfatase de dupla especificidade Cdc25.  |  Lazo, JS., et al. 2001. J Med Chem. 44: 4042-9. PMID: 11708908
  2. Inibição dupla das fases G1 e G2 por um novo inibidor seletivo da Cdc25, a 6-cloro-7-[corrigida](2-morfolina-4-etilamino)-quinolina-5,8-diona.  |  Pu, L., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46877-85. PMID: 12356752
  3. Regulação por pequenas moléculas das vias de sinalização celular dependentes da fosfatase.  |  Lazo, JS. and Wipf, P. 2003. Oncol Res. 13: 347-52. PMID: 12725524
  4. Citotoxicidade dependente e independente da NAD(P)H:quinona oxidoredutase-1 de potentes inibidores da quinona Cdc25 fosfatase.  |  Han, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 64-70. PMID: 14718602
  5. Regulação negativa da survivina na inibição do crescimento celular induzida pelo óxido nítrico e na apoptose das células do carcinoma do pulmão humano.  |  Chao, JI., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20267-76. PMID: 14988404
  6. Complementação química: uma estratégia fenotípica definitiva para identificar inibidores de pequenas moléculas de alvos celulares esquivos.  |  Vogt, A. and Lazo, JS. 2005. Pharmacol Ther. 107: 212-21. PMID: 15925410
  7. Regulação redox do Cdc25B por quinolinedionas activas nas células.  |  Brisson, M., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1810-20. PMID: 16155209
  8. Farmacologia e atividade antitumoral de um inibidor da fosfatase quinolinediona Cdc25 DA3003-1 (NSC 663284).  |  Guo, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3067-73. PMID: 17970046
  9. Um inibidor ativo da proteína quinase fosfatase activada pelo mitogénio restaura a apoptose induzida pelo paclitaxel em células cancerígenas protegidas pela dexametasona.  |  Vogt, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 330-40. PMID: 18245669
  10. Inibidores de pequenas moléculas de SETD8 com atividade celular.  |  Blum, G., et al. 2014. ACS Chem Biol. 9: 2471-8. PMID: 25137013
  11. Inibidores activos nas células da próxima geração da fosfatase oncogénica PTP4A3.  |  Lazo, JS., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 371: 652-662. PMID: 31601683
  12. Rastreio de alto rendimento das bibliotecas de reorientação de fármacos ReFRAME, Pandemic Box e COVID Box contra a endoribonuclease nsp15 do SARS-CoV-2 para identificar inibidores de pequenas moléculas da atividade viral.  |  Choi, R., et al. 2021. PLoS One. 16: e0250019. PMID: 33886614
  13. Addressing Compound Reactivity and Aggregation Assay Interferences: Case Studies of Biochemical High-Throughput Screening Campaigns Benefiting from the National Institutes of Health Assay Guidance Manual Guidelines (Estudos de casos de campanhas de rastreio bioquímico de elevado rendimento que beneficiam das diretrizes do manual de orientação de ensaios dos Institutos Nacionais de Saúde).  |  Coussens, NP., et al. 2021. SLAS Discov. 26: 1280-1290. PMID: 34218710

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 1 mg

sc-202987A
1 mg
$50.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 5 mg

sc-202987
5 mg
$236.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 10 mg

sc-202987B
10 mg
$350.00

CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 25 mg

sc-202987C
25 mg
$650.00