CCT 018159 (CAS 171009-07-7)
LINKS RÁPIDOS
O CCT 018159 é um composto de pirazoloresorcinol permeável às células que inibe a atividade da ATPase da proteína de choque térmico 90 (Hsp90) (IC50 = 3,2 muM e 6,6 muM contra a HSP 90 beta humana e a Hsp90 da levedura, respetivamente), visando o local de ligação N-terminal da enzima ao ATP. O CCT 018159 não apresenta efeitos detectáveis contra a HSP 70 humana ou a topoisomerase II, mesmo em concentrações tão elevadas como 100 μM, e inibe um painel de 20 cinases estudadas apenas em concentrações muito mais elevadas. Ao contrário do 17-AAG, a atividade antitumoral do CCT 018159 não é afetada pela expressão da NQ01/DT-diaforase ou da glicoproteína-P. O valor médio do IG celular do CCT 018159 num painel de linhas celulares de cancro humano, incluindo melanoma, foi de 5,3 mumol/L, tendo causado citostase celular associada a uma paragem G e induzido apoptose. Além disso, o CCT 018159 inibiu as funções essenciais das células endoteliais e tumorais relacionadas com a invasão e a angiogénese.
CCT 018159 (CAS 171009-07-7) Referencias
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CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |