CAY10595 (CAS 916047-16-0)
LINKS RÁPIDOS
Os efeitos biológicos da prostaglandina D2 (PGD2) são transduzidos por pelo menos dois receptores acoplados à proteína G de 7 transmembranas, designados CRTH2/DP2 e DP1. Nos seres humanos, o CRTH2/DP2 é expresso em células Th2, basófilos e eosinófilos, onde medeia a atividade quimiotáctica da PGD2 (1). O CAY10595, como mistura racémica, é um potente antagonista do recetor CRTH2/DP2 que se liga ao recetor humano com um valor Ki de 10 nM (2). O enantiómero R do CAY10595 é significativamente mais potente, apresentando valores de Ki de 5 e 5,3 nM no recetor CRTH2/DP2 murino e humano, respetivamente. O enantiómero R do CAY10595 inibe a quimiotaxia dos eosinófilos induzida pelo 13,14-dihidro-15-ceto-PGD2 com um valor IC50 de 7,3 nM (2).
CAY10595 (CAS 916047-16-0) Referencias
- A prostaglandina D2 induz seletivamente a quimiotaxia em células T helper tipo 2, eosinófilos e basófilos através do recetor de sete transmembranas CRTH2. | Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
- Descoberta de uma nova classe de antagonistas dos receptores CRTH2 (DP2) potentes, selectivos e com biodisponibilidade oral para o tratamento de doenças inflamatórias alérgicas. | Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469
- A prostaglandina D2 regula a inflamação e a destruição das articulações na artrite induzida por colagénio em murinos. | Maicas, N., et al. 2012. Arthritis Rheum. 64: 130-40. PMID: 21898357
- Papéis opostos dos receptores de prostaglandina D2 na colite ulcerosa. | Sturm, EM., et al. 2014. J Immunol. 193: 827-39. PMID: 24929001
- Expressão de DP2 (CRTh2), um recetor de prostaglandina D₂, em mastócitos humanos. | Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
- O metabolito do ácido araquidónico 11β-ProstaglandinaF2α controla a cicatrização epitelial intestinal: deficiência em doentes com doença de Crohn. | Coquenlorge, S., et al. 2016. Sci Rep. 6: 25203. PMID: 27140063
- A prostaglandina D2 aumenta a acumulação de lípidos através da supressão da lipólise via receptores DP2 (CRTH2) nos adipócitos. | Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
- A CRTH2 promove a apoptose dos cardiomiócitos induzida pelo stress do retículo endoplasmático através da m-calpaína. | Zuo, S., et al. 2018. EMBO Mol Med. 10: PMID: 29335338
- A inibição da ativação Th2 mediada por CRTH2 atenua a hipertensão pulmonar em ratinhos. | Chen, G., et al. 2018. J Exp Med. 215: 2175-2195. PMID: 29970474
- A sinalização do recetor Crth2 regula negativamente a ativação do NF-κB induzida por lipopolissacáridos em macrófagos murinos através de alterações no cálcio intracelular. | Diwakar, BT., et al. 2019. FASEB J. 33: 12838-12852. PMID: 31518163
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