Date published: 2025-9-10

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BYK204165 (CAS 1104546-89-5)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
PARP Inhibitor XIV; 4-[(1-Methyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3(2H,4H)-isoquinolinedione
Aplicacao:
BYK204165 é um inibidor potente e seletivo da PARP-1
Numero VAT:
1104546-89-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
252.27
Separar por Funcao:
C15H12N2O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O BYK204165, também conhecido como Inibidor XIV da PARP, é um composto de isoquinolinediona permeável às células que inibe potente e seletivamente a PARP-1 (poli (ADP-ribose) polimerase 1). A PARP1 é uma enzima nuclear envolvida na regulação de vários processos celulares, como a diferenciação, a proliferação e a transformação tumoral. Está também envolvida na regulação dos eventos moleculares envolvidos na recuperação da célula de danos no ADN. A potência do BYK204165 é semelhante ou superior à da maioria dos inibidores padrão actuais da PARP-1 (apenas ligeiramente inferior à do PJ34), e é 100 vezes mais seletivo para a PARP-1 do que para a PARP-2.


BYK204165 (CAS 1104546-89-5) Referencias

  1. Derivados de imidazoquinolinona, imidazopiridina e isoquinolindiona como novos e potentes inibidores da polimerase de poli(ADP-ribose) (PARP): uma comparação com inibidores PARP padrão.  |  Eltze, T., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1587-98. PMID: 18809672
  2. Os efeitos diferenciais da inibição da polimerase de poli(ADP-ribose) na reparação de quebras de ADN em células humanas são revelados com o vírus Epstein-Barr.  |  Ma, W., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 6590-5. PMID: 22493268
  3. Efeitos citotóxicos da fascaplysin contra linhas celulares de cancro do pulmão de pequenas células.  |  Hamilton, G. 2014. Mar Drugs. 12: 1377-89. PMID: 24608973
  4. MacroH2A1.1 e PARP-1 cooperam para regular a transcrição através da promoção da acetilação de H2B mediada por CBP.  |  Chen, H., et al. 2014. Nat Struct Mol Biol. 21: 981-9. PMID: 25306110
  5. Assinaturas de transcrição que prevêem o resultado e identificam vias de atuação no neuroblastoma com amplificação MYCN.  |  Hallett, RM., et al. 2016. Mol Oncol. 10: 1461-1472. PMID: 27599694
  6. A PARP-1 controla o programa transcricional adipogénico através da PARilação de C/EBPβ e da modulação da sua atividade transcricional.  |  Luo, X., et al. 2017. Mol Cell. 65: 260-271. PMID: 28107648
  7. Análises integradas de genómica, epigenómica e expressão de linhas celulares de cancro do ovário.  |  Papp, E., et al. 2018. Cell Rep. 25: 2617-2633. PMID: 30485824
  8. O fator 1 de barreira à auto-integração (Banf1) regula a atividade da poli [ADP-ribose] polimerase 1 (PARP1) após danos oxidativos no ADN.  |  Bolderson, E., et al. 2019. Nat Commun. 10: 5501. PMID: 31796734
  9. Revelação dos mecanismos selectivos dos inibidores de PARP-1 e PARP-2 através de múltiplos métodos computacionais.  |  Hu, H., et al. 2020. PeerJ. 8: e9241. PMID: 32509471
  10. A interação funcional entre a ADP-Ribosilação e a Fosforilação da Histona H2B controla a Adipogénese.  |  Huang, D., et al. 2020. Mol Cell. 79: 934-949.e14. PMID: 32822587
  11. O tratamento combinado com inibidores de PARP-1 e cisplatina atenua o crescimento do cancro do colo do útero através de alterações da expressão genética induzidas por Fos.  |  Gupte, R., et al. 2022. Mol Cancer Res. 20: 1183-1192. PMID: 35503086
  12. A análise multiómica do eixo NAD+-PARP1 revela um papel da ADP-ribosilação específica do local no splicing em células estaminais embrionárias.  |  Jones, A. and Kraus, WL. 2022. Genes Dev. 36: 601-617. PMID: 35654456
  13. O fator-1α induzido pela hipóxia e a poli [ADP ribose] polimerase 1 regulam cooperativamente a expressão de Notch3 sob hipóxia através de um mecanismo não canónico.  |  Nakamura, H., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102137. PMID: 35714766
  14. A PARP1 mediada pela PARylation contribui para a progressão miogénica e para a resposta transcricional aos glucocorticóides.  |  Tan, A., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 133. PMID: 37087471

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

BYK204165, 5 mg

sc-214642
5 mg
$106.00

BYK204165, 25 mg

sc-214642A
25 mg
$437.00