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Estrutura molecular do BX-912, Número CAS: 702674-56-4
BX-912 (CAS 702674-56-4)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
Aplicacao:
BX-912 é um inibidor potente e seletivo da PDK-1 que induz a apoptose
Numero VAT:
702674-56-4
Privada:
≥97%
Peso Molecular:
471.35
Separar por Funcao:
C20H23BrN8O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O BX-912 é um inibidor da quinase-1 dependente de 3-fosfoinositídeo (PDK-1). O BX-912 suprime o crescimento em várias linhas celulares e também induz a apoptose. As linhas celulares com níveis elevados de AKT são 30 vezes mais sensíveis à inibição da PDK1 pelo BX-912. Esse composto é um inibidor competitivo da PDK1, indicando que ele se liga à bolsa de ligação de ATP para inibir a fosforilação. A BX-912 consegue isso devido ao fato de que a espinha dorsal da aminopirimidina, que adota uma conformação semelhante à do ATP no local ativo da PDK1. A BX-912 inibe de forma potente o crescimento das células PC-3 em ágar macio, apresentando um IC50 de 320 nM.
BX-912 (CAS 702674-56-4) Referencias
- Novos inibidores de pequenas moléculas da cinase-1 dependente de 3-fosfoinositídeo. | Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
- A corrida para o desenvolvimento de inibidores da via fosfoinositídeo 3-quinase/Akt/mamífero alvo da rapamicina. | Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
- A via PI3K/Akt como alvo no tratamento de doenças malignas hematológicas. | Kawauchi, K., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 550-9. PMID: 19519296
- Identificação, atividade in vitro e modo de ação de inibidores da fosfoinositídeo-dependente-1-quinase como moléculas antifúngicas. | Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
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- Conceção de novos derivados de inibidores de quinase como terapêutica contra doenças complexas comuns: Bases estruturais da inibição da quinase 4 reguladora da afinidade dos microtúbulos (MARK4). | Naz, F., et al. 2015. OMICS. 19: 700-11. PMID: 26565604
- A proteína quinase 1 dependente de fosfoinositídeo é um potencial novo alvo terapêutico no linfoma de células do manto. | Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
- Efeitos da inibição da expressão de PDK-1 em células estaminais mesenquimais da medula óssea na diferenciação de osteoblastos in vitro. | Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
- Identificação de compostos de chumbo à base de pirimidina para quinases pouco estudadas implicadas na condução da neurodegeneração. | Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
- Significado clínico e panorama imunitário dos lncRNAs relacionados com a cuproptose no carcinoma renal de células claras: uma análise bioinformática. | Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
- Paisagem abrangente dos inflamassomas IPAF em pan-cancro: Uma investigação ómica em massa e validação por sequenciação de uma única célula. | Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800
Inibidor de:
PDK1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
BX-912, 2 mg | sc-364451 | 2 mg | $124.00 | |||
BX-912, 5 mg | sc-364451A | 5 mg | $260.00 |