Brivanib (CAS 649735-46-6)

O Brivanib é um inibidor do receptor do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR). Por meio da inibição da família de receptores envolvidos na angiogênese, o Brivanib bloqueia efetivamente a formação de novos vasos sanguíneos. Além de suas propriedades inibidoras da angiogênese, o Brivanib tem apresentado múltiplas atividades biológicas. Diversos estudos demonstraram sua capacidade de inibir o crescimento de diversas linhas de células cancerígenas. Além disso, o brivanib apresentou efeitos anti-inflamatórios em macrófagos cultivados e demonstrou ser promissor na melhora da função cardíaca em modelos de insuficiência cardíaca. O brivanibe funciona como um inibidor competitivo de ATP, tendo como alvo específico o Flk-1 humano (VEGFR-2) e o Flk-1 de camundongo com valores de IC50 de 25 nM e 89 nM, respectivamente. Ele também inibe o Flt-1 (VEGFR-1) e o Flg (FGFR-1) com valores de IC50 de 0,38 μM e 0,148 μM, respectivamente. Notavelmente, o brivanibe exibe atividades antitumorais significativas em modelos de xenoenxerto H3396, inibindo completamente o crescimento do tumor com valores de TGI de 85% e 97%.