AR-C155858 (CAS 496791-37-8)
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O AR-C155858 é um composto de interesse na comunidade de pesquisa bioquímica devido à sua função como inibidor dos transportadores de monocarboxilato (MCTs). Essa especificidade o torna uma ferramenta valiosa para sondar as mudanças metabólicas em células que dependem altamente da glicólise e da exportação de lactato, como em vários modelos de reprogramação metabólica. Os pesquisadores utilizam o AR-C155858 para investigar os mecanismos de transportam de monocarboxilatos através das membranas celulares e seu impacto sobre o metabolismo celular e a homeostase energética. A capacidade do composto de inibir os MCTs também o tornou fundamental em estudos que enfocam o fluxo metabólico e a adaptação das células às condições de hipóxia. Além disso, o AR-C155858 é aplicado na engenharia metabólica para entender como o bloqueio da exportação de lactato pode redirecionar as vias celulares, potencialmente levando ao acúmulo de metabólitos desejados, o que é de particular interesse no campo da biotecnologia industrial.
AR-C155858 (CAS 496791-37-8) Referencias
- O AR-C155858 é um inibidor potente dos transportadores de monocarboxilatos MCT1 e MCT2 que se liga a um local intracelular que envolve as hélices transmembranares 7-10. | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 425: 523-30. PMID: 19929853
- A inibição do transportador de monocarboxilato 2 (MCT2) pelo AR-C155858 é modulada pela proteína auxiliar associada. | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
- A identificação dos principais resíduos do sítio de ligação do MCT1 para o AR-C155858 revela a base molecular da sua seletividade de isoformas. | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
- Um novo inibidor do transportador de monocarboxilato como uma potencial estratégia de tratamento para a sobredosagem de ácido γ-hidroxibutírico. | Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
- A identificação dos principais resíduos do sítio de ligação do MCT1 para o AR-C155858 revela a base molecular da sua seletividade de isoformas. | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 467: 192. PMID: 25793420
- Paragem do crescimento de células leucémicas dependente de glucose por inibição de MCT1: Alimentar o gosto por doces de Warburg e bloquear a exportação de ácido como estratégia anticancerígena. | Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
- Eficácia in vitro e in vivo do inibidor do transportador de monocarboxilato 1 AR-C155858 no modelo murino de tumor de cancro da mama 4T1. | Guan, X., et al. 2018. AAPS J. 21: 3. PMID: 30397860
- Captação celular dos inibidores de MCT1 AR-C155858 e AZD3965 e seus efeitos no transporte de L-lactato mediado por MCT em células murinas de cancro do tumor da mama 4T1. | Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
- Sensibilização direccionada das células tumorais para a radiação através da inibição dos transportadores de monocarboxilato 1 e 4 in vitro. | Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
- A intervenção no metabolismo do lactato através da inibição de MCT1 ou MCT4 prejudica a proliferação de células leucémicas, induz duas vias de morte relacionadas diferentes e aumenta a sensibilidade quimioterapêutica das células de leucemia mieloide aguda. | Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
- Interação medicamentosa entre o ácido γ-hidroxibutírico e o etanol: Reversão da toxicidade com inibidores do transportador de monocarboxilato 1. | Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
- MCT1 é um novo biomarcador de prognóstico e a sua inibição terapêutica aumenta a resposta à temozolomida no glioblastoma humano. | Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681
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AR-C155858, 1 mg | sc-480179 | 1 mg | $362.00 | |||
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AR-C155858, 50 mg | sc-480179C | 50 mg | $3743.00 |