Date published: 2025-9-7

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Antipain (CAS 37691-11-5)

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Nomes alternativos:
[(S)-1-Carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl-L-arginyl-L-valyl-argininal
Aplicacao:
Antipain é um inibidor reversível das proteases Ser e Cys
Numero VAT:
37691-11-5
Peso Molecular:
604.70
Separar por Funcao:
C27H44N10O6
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O Antipain é um inibidor reversível das proteases Ser e Cys com um espetro de atividade comparável ao da leupeptina, que foi originalmente isolado de várias estirpes de actinomicetos. O H-1765 inibiu a transformação de células NIH3T3 após transfecção com um oncogene H-ras ativado. A antipaína foi utilizada para avaliar o papel das proteases no processo de transformação maligna das células BALB/c 3T3. Os primeiros estudos investigaram o potencial do Antipain para alterar os danos no ADN e as aberrações cromossómicas em células irradiadas ou tratadas com mutagénicos químicos, como a N-metil-N'-nitro-N-nitrosoguanidina (MNNG). O Antipain foi utilizado em 2010 para obter uma estrutura cristalina da Leishmania major oligopeptidase B (OPB), uma serina protease que serve como fator de virulência em tripanossomatídeos. A ligação do Antipain à OPB foi utilizada em estudos de dinâmica molecular para identificar outros inibidores da OPB.


Antipain (CAS 37691-11-5) Referencias

  1. Supressão da expressão do oncogene induzida pela dor em células NIH3T3 transformadas em H-ras.  |  Cox, LR., et al. 1991. Cancer Res. 51: 4810-4. PMID: 1893373
  2. Os níveis de ARNm de c-fos são reduzidos na presença de inibidores da dor e de Bowman-Birk.  |  Caggana, M. and Kennedy, AR. 1989. Carcinogenesis. 10: 2145-8. PMID: 2509094
  3. Inibição da expressão dos receptores de fibrinogénio e da libertação de serotonina pela leupeptina e pelo antipain.  |  Baldassare, JJ., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 10531-5. PMID: 2993278
  4. O inibidor da protease antipain tem um efeito sinérgico benéfico com a trealose para a criopreservação do sémen de carneiro.  |  Akhtarshenas, B., et al. 2018. Reprod Domest Anim. 53: 1359-1366. PMID: 30011087
  5. Supressão da expressão induzida por radiação de um antigénio associado a um tumor em híbridos de células humanas pelo inibidor de proteases antipain.  |  Sun, C., et al. 1988. Carcinogenesis. 9: 2333-5. PMID: 3191580
  6. Supressão mediada pela dor das trocas de cromátides irmãs induzidas por um inibidor da poli (ADP-ribose) polimerase.  |  Schwartz, JL. and Weichselbaum, RR. 1985. Environ Mutagen. 7: 703-9. PMID: 3930238
  7. Papel das proteinases celulares no enfarte agudo do miocárdio. I. Proteólise em miocárdio não isquémico e isquémico de rato e efeitos de antipain, leupeptina, pepstatina e quimostatina administrados in vivo.  |  Bolli, R., et al. 1983. J Am Coll Cardiol. 2: 671-80. PMID: 6350399
  8. O inibidor da protease antipain suprime a indução do ativador do plasminogénio pelo 12-O-tetradecanoil-forbol-13-acetato em fibroblastos de embrião de rato transformáveis.  |  Long, SD., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 933-6. PMID: 6794928
  9. O Antipain inibe a transformação induzida pela N-metil-N'-nitro-N-nitrosoguanidina e aumenta as aberrações cromossómicas.  |  DiPaolo, JA., et al. 1980. Proc Natl Acad Sci U S A. 77: 6649-53. PMID: 6935676
  10. Efeitos citotóxicos dos inibidores da protease em células humanas. 1. Elevada sensibilidade das células de xeroderma pigmentosum aos antigénios.  |  Ishizaki, K., et al. 1980. Cancer Lett. 10: 199-205. PMID: 7000335
  11. Efeitos antimutagénicos diferenciais da cafeína e do inibidor da protease antipain na mutagénese por vários agentes mutagénicos em Escherichia coli.  |  Ichikawa-Ryo, H. and Kondo, S. 1980. Mutat Res. 72: 311-22. PMID: 7003368
  12. A antipaína, mas não a ciclo-heximida, suprime a transformação por radiação quando presente durante apenas um dia, cinco dias após a irradiação.  |  Kennedy, AR. 1982. Carcinogenesis. 3: 1093-5. PMID: 7139867
  13. Antipain e 12-O-tetradecanoil-forbol-13-acetato: fenomenologia dos efeitos na mutagénese UV em células de hamster chinês V79.  |  Fujiwara, Y. and Tatsumi, M. 1980. Mutat Res. 73: 183-93. PMID: 7254217
  14. Efeitos de anti-inflamatórios e de radiação na transformação oncogénica e nas trocas de cromátides irmãs em células de embrião de hamster sírio e de rato C3H/10T1/2.  |  Geard, CR., et al. 1981. Carcinogenesis. 2: 1229-33. PMID: 7326822
  15. Envolvimento da atividade da protease sensível à dor na refractariedade aos raios UV induzida pelo interferão-beta dos fibroblastos da síndrome de Cockayne.  |  Sugita, K., et al. 1996. Mutat Res. 357: 177-81. PMID: 8876692

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Antipain, 5 mg

sc-291906
5 mg
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Antipain, 25 mg

sc-291906A
25 mg
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