2-Phenylmelatonin (CAS 151889-03-1)

A 2-fenilmelatonina é um antagonista dos receptores MEL-1A-R, MEL-1B-R, MT3, que demonstra atividade antagonista/agonista mista em sistemas com expressão diferencial dos subtipos de receptores. No tecido do córtex parietal de coelhos, caracterizado pela presença de receptores MEL-1A-R/MEL-1B-R, a 2-fenilmelatonina antagonizou a inibição induzida pela melatonina do disparo neuronal em apenas 80% dos neurônios testados, levando os pesquisadores a sugerir uma atividade mista. Em células de cólon de cobaia que expressam apenas receptores MT3, a 2-fenilmelatonina demonstra antagonismo das contrações induzidas pela melatonina em concentrações baixas (subnanomolares) e mostra indução agonista parcial da contratilidade em concentrações mais altas (nanomolares/micromolares). O antagonismo comparável (a 0,01nM) com o antagonista específico de MT3 Prazocin (sc-204858) nesse sistema apoia ainda mais a interação direta da 2-fenilmelatonina com o receptor MT3. Em um sistema de fibroblastos de camundongo NIH3T3 que expressa MEL1A-R (receptor de melatonina) humano transfectado, a 2-fenilmelatonina demonstrou agonismo total comparável à ação da própria melatonina (sc-207848). Essa atividade antagonista/agonista mista diferencial torna a 2-fenilmelatonina uma ferramenta particularmente útil no estudo das características do receptor de melatonina.