ZFP100 Inibidores

Os inibidores comuns do ZFP100 incluem, entre outros, a queleritrina CAS 34316-15-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da ZFP100 funcionam através da modulação de várias vias de sinalização que são cruciais para a atividade da proteína. A queleritrina e o GF109203X, como inibidores da proteína quinase C (PKC), podem inibir os eventos de fosforilação que são essenciais para a função da ZFP100. Uma vez que se sabe que a PKC fosforila uma vasta gama de substratos, estes inibidores podem impedir a ativação da ZFP100, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, os inibidores PD 98059, U0126 e SL327 têm como alvo a proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que está a montante da via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). Uma vez que a ERK está frequentemente envolvida na fosforilação de factores de transcrição, estes inibidores podem impedir a ativação da ERK, o que, por sua vez, pode impedir que o ZFP100 se torne totalmente funcional.

Para além destes, o LY294002 e a wortmannina são inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). Ao inibir a PI3K, estes compostos podem reduzir a atividade da via de sinalização AKT, o que pode levar à inibição funcional da ZFP100 se esta depender desta via para a sua ativação. O Y-27632, um inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK), pode afetar a dinâmica do citoesqueleto de actina e inibir potencialmente a ZFP100 se a sua função estiver relacionada com estas estruturas celulares. Além disso, o SP600125 e o SB203580 inibem seletivamente a c-Jun N-terminal quinase (JNK) e a p38 MAP quinase, respetivamente. Estas cinases fazem parte das vias de sinalização MAPK, que podem influenciar a atividade de várias proteínas, incluindo a ZFP100. Por último, o PP2 inibe as tirosina-quinases da família Src, que podem modular numerosas vias de sinalização, enquanto o KN93 tem como alvo a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII). Se a atividade do ZFP100 for modulada pela sinalização do cálcio ou pelas vias mediadas pela Src cinase, a inibição pelo KN93 e pelo PP2 pode levar à sua inibição funcional.