Os inibidores do ZBTB40 são uma série de compostos químicos que atenuam a atividade de repressão transcricional do ZBTB40 através de vários mecanismos epigenéticos e proteostáticos. Os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A e o ácido hidroxâmico de suberoilanilida, perturbam a paisagem epigenética aumentando a acetilação das histonas, o que interfere com a capacidade do ZBTB40 para se ligar à cromatina e desempenhar as suas funções reguladoras. Este mecanismo é partilhado por outros inibidores da HDAC, como o MS-275 e o Mocetinostat, que conduzem de forma semelhante a um ambiente menos propício à atividade repressora do ZBTB40. Os inibidores do proteassoma, incluindo o MG-132 e o Bortezomib, impedem a degradação das proteínas ubiquitinadas, conduzindo a um stress proteostático celular que pode afetar negativamente a função do ZBTB40, sequestrando a proteína dos seus alvos transcricionais. Além disso, o inibidor da metiltransferase do ADN 5-Azacitidina e o inibidor da G9a/GLP UNC0638 modulam a paisagem da metilação do ADN, o que poderia perturbar a interação do ZBTB40 com regiões genómicas metiladas, diminuindo assim a sua capacidade de suprimir a expressão genética.
O composto químico JQ1, que tem como alvo os bromodomínios BET, é teorizado para deslocar estas proteínas da cromatina, o que pode resultar indiretamente na redução da funcionalidade do ZBTB40, alterando o seu perfil de ligação genómica. A quercetina, conhecida pela sua inibição da quinase, poderia interferir com as redes transcricionais mediadas pelo ZBTB40, perturbando as vias de sinalização da quinase. O dissulfiram, com as suas amplas acções inibitórias, poderia impedir a capacidade do ZBTB40 de manter um ambiente de cromatina repressivo a nível da transcrição. Além disso, o inibidor seletivo do DOT1L, PF-06726304, poderia prejudicar a interação do ZBTB40 com a cromatina, afectando a metilação da H3K79, uma marca associada à transcrição ativa. Coletivamente, estes inibidores utilizam diversas vias bioquímicas para diminuir a atividade funcional do ZBTB40, fazendo-o através do impacto direto ou indireto nos processos moleculares que governam as suas capacidades de repressão transcricional.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode levar à hiperacetilação das histonas, afectando assim a estrutura da cromatina e a expressão genética. Ao alterar o estado de acetilação das histonas, a tricostatina A pode diminuir a ligação do ZBTB40 à cromatina, diminuindo a sua atividade de repressor da transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. A acumulação destas proteínas pode levar à alteração das vias de sinalização, reduzindo potencialmente a capacidade do ZBTB40 para regular a expressão genética devido ao stress proteostático. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina é um inibidor da metiltransferase do ADN que induz a desmetilação do ADN, o que pode perturbar o recrutamento do ZBTB40 para regiões metiladas do ADN e a sua capacidade de reprimir a transcrição. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 é um inibidor de pequenas moléculas da família BET de proteínas bromodomínio. Ao deslocar as proteínas BET da cromatina, o JQ1 pode diminuir indiretamente o recrutamento do ZBTB40 para os seus genes-alvo, conduzindo a uma diminuição da repressão da transcrição. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O ácido hidroxâmico de suberoilanilida é outro inibidor da histona desacetilase, que pode levar a um aumento da acetilação das histonas, interferindo potencialmente com a capacidade do ZBTB40 de se ligar à cromatina e executar as suas funções repressoras. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma. Pode afetar indiretamente a função do ZBTB40 ao provocar a acumulação de proteínas mal dobradas, que podem sequestrar o ZBTB40, reduzindo a sua atividade de repressão transcricional. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
O UNC0638 é um inibidor seletivo das histonas metiltransferases G9a e GLP. Ao inibir estas enzimas, o UNC0638 pode reduzir a metilação das histonas, alterando potencialmente a afinidade de ligação do ZBTB40 à cromatina e diminuindo a sua atividade repressiva sobre a expressão genética. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina é um flavonoide com numerosos efeitos biológicos, incluindo a inibição da PI3K e de outras cinases. Ao modular a atividade da quinase, a quercetina pode afetar indiretamente a capacidade do ZBTB40 para modular as redes de transcrição, conduzindo a uma diminuição da repressão dos genes alvo. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275 é um inibidor seletivo das histonas desacetilases de classe I. A diminuição da atividade da HDAC pode levar a um recrutamento menos eficaz do ZBTB40 para os promotores dos seus genes alvo devido a alterações na acetilação das histonas, prejudicando assim a sua função repressiva. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram é um inibidor da aldeído desidrogenase (ALDH) e pode afetar várias vias celulares. Através dos seus efeitos pleiotrópicos, o dissulfiram pode diminuir a capacidade do ZBTB40 de manter a cromatina num estado repressivo, diminuindo indiretamente a sua função reguladora da transcrição. |