YAF2 Inibidores
Os inibidores comuns de YAF2 incluem, entre outros, Chetomin CAS 1403-36-7, Verteporfin CAS 129497-78-5, IWP-2 CAS 686770-61-6, Dasatinib CAS 302962-49-8 e GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9.
Os inibidores químicos de YAP2 actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função de coactivador da transcrição. O chetomin e a verteporfina têm como alvo a interação do YAP2 com a maquinaria de transcrição. O chetomin interrompe a ligação de YAP2 a p300/CBP, um coactivador essencial para que YAP2 exerça a sua função, enquanto a verteporfina impede a interação entre YAP2 e os factores de transcrição TEAD, cruciais para a atividade transcricional de YAP2 na via de sinalização Hippo. O péptido 17 liga-se diretamente ao YAP2, impedindo a sua translocação para o núcleo, o que é necessário para o seu papel na expressão genética. Por outro lado, o IWP-2, um inibidor do porco-espinho, reduz a atividade da via Wnt, um regulador a montante da via Hippo, reduzindo assim indiretamente a atividade funcional de YAP2. O XMU-MP-1 tem como alvo as cinases MST1/2, que fosforilam YAP2, levando à sua inibição. Ao inibir MST1/2, XMU-MP-1 impede indiretamente a fosforilação de YAP2 por LATS1/2, inibindo assim a atividade de YAP2.
O dasatinib actua sobre as cinases da família Src, que podem fosforilar e ativar YAP2; a sua ação inibidora sobre estas cinases pode diminuir a ativação de YAP2 e as suas funções de coactivador. O inibidor IX da GSK-3 afecta indiretamente o YAP2 ao estabilizar a β-catenina, que pode competir com o YAP2 pela ligação ao TEAD, reduzindo assim a transcrição mediada pelo YAP2. O palbociclib (PD 0332991) inibe a CDK4/6, que é fundamental para a progressão do ciclo celular e, ao fazê-lo, influencia indiretamente a atividade da YAP2, que é conhecida por promover a proliferação celular. O PF-562271, um inibidor da FAK, pode alterar a dinâmica do citoesqueleto e a sinalização celular, afectando assim a atividade da YAP2. Por último, um inibidor de Lats visa diretamente as cinases LATS1/2, que normalmente fosforilam e inibem YAP2, mas esta inibição pode, paradoxalmente, resultar numa redução da atividade de YAP2 devido à ativação de mecanismos de feedback negativo na via Hippo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
O Chetomin perturba a função do YAP2 inibindo a interação entre o YAP2 e a maquinaria de transcrição, uma vez que demonstrou perturbar a ligação do fator induzível pela hipóxia (HIF) ao coactivador de transcrição p300/CBP, um processo que poderia afetar de forma semelhante a interação do YAP2 com os seus parceiros de transcrição. | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
A verteporfina inibe a YAP2 bloqueando a sua capacidade de interagir com os factores de transcrição TEAD, que é essencial para a transcrição de genes mediada pela YAP2 na via de sinalização Hippo, o que leva a uma redução da atividade transcricional conduzida pela YAP2. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
A IWP-2 inibe a secreção de proteínas Wnt, que são reguladores a montante da via Hippo; ao diminuir a atividade da Wnt, a YAP2 é inibida funcionalmente devido à diminuição da ativação da via, que é necessária para o papel da YAP2 na proliferação e sobrevivência celular. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O Dasatinib inibe as cinases da família Src, que foram implicadas na fosforilação e ativação do YAP2; ao inibir estas cinases, o Dasatinib pode reduzir a ativação do YAP2 e as suas funções subsequentes de coactivador da transcrição. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
O inibidor IX da GSK-3 inibe a GSK-3, que fosforila e estabiliza a β-catenina; a β-catenina estabilizada pode entrar no núcleo e competir potencialmente com a YAP2 pela ligação ao TEAD, inibindo assim a atividade transcricional da YAP2. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib inibe as cinases 4 e 6 dependentes da ciclina (CDK4/6), que estão envolvidas na progressão do ciclo celular; ao inibir estas cinases, o palbociclib pode impedir a progressão do ciclo celular e inibir indiretamente a atividade do YAP2, uma vez que o YAP2 está implicado na promoção da proliferação celular. | ||||||