Os inibidores do WDR78 são uma classe de compostos que podem diminuir, direta ou indiretamente, a atividade funcional do WDR78. Estes inibidores actuam perturbando os processos celulares e as vias de sinalização em que o WDR78 está envolvido. Por exemplo, a tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, uma modificação pós-tradução a que o WDR78 é submetido. Este facto pode levar à produção de uma proteína WDR78 mal dobrada, que pode ser degradada pela célula, levando à inibição funcional. A cicloheximida, um inibidor da síntese proteica, pode diminuir a quantidade de proteína WDR78 produzida, reduzindo assim indiretamente a sua atividade funcional. Da mesma forma, o MG-132 inibe o proteassoma, levando à acumulação de proteínas disfuncionais que podem interferir com o funcionamento normal do WDR78.
Entretanto, outros inibidores do WDR78, como a Staurosporina, a Genisteína, a Wortmannina e o LY294002, actuam através da inibição de proteínas quinases, como a tirosina quinase e a PI3K, que são reguladoras dos processos de transdução de sinal em que o WDR78 está envolvido. A inibição destas cinases pode perturbar as vias de sinalização que envolvem o WDR78, conduzindo a uma inibição funcional. O FK506 e o ácido okadaico, que inibem fosfatases como a calcineurina e as proteínas fosfatases 1 e 2A, também podem perturbar estas vias de sinalização. Por último, a bafilomicina A1 e a brefeldina A inibem processos celulares como o tráfico e o transporte de proteínas, o que pode perturbar a localização correcta do WDR78 e, por conseguinte, levar à sua inibição funcional.
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