Os inibidores da WAC designam uma classe de compostos químicos que têm como alvo a proteína adaptadora com bobina enrolada contendo o domínio WW (WAC), que desempenha um papel significativo em vários processos celulares. A WAC, como proteína multifuncional, está envolvida na regulação da transcrição de genes e é conhecida por interagir com diversas proteínas dentro da célula. A inibição da WAC pode, portanto, influenciar a atividade dos seus parceiros proteicos e alterar o panorama da transcrição na célula. Os inibidores desta classe são concebidos para se ligarem à proteína WAC de forma selectiva, impedindo a sua função normal através do bloqueio dos seus locais activos ou interferindo com a sua capacidade de se ligar a outras proteínas. A especificidade dos inibidores da WAC é crucial, uma vez que determina a sua seletividade e capacidade de modular a função da proteína WAC sem afetar outras proteínas com domínios ou funções semelhantes.
Do ponto de vista químico, os inibidores da CMA podem consistir numa série de pequenas moléculas, cada uma com uma estrutura adaptada às regiões de ligação da proteína CMA. A conceção destas moléculas é frequentemente informada pelo conhecimento estrutural detalhado da WAC, incluindo a forma, a distribuição de cargas e a natureza hidrofóbica ou hidrofílica dos seus locais de interação. Os inibidores podem imitar os substratos ou ligandos naturais da proteína WAC, competindo pelos sítios de ligação ou alterando a conformação da proteína. Técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelização computacional, são normalmente utilizadas para compreender a interação entre os inibidores da CMA e a sua proteína-alvo a nível molecular, abrindo caminho para o aperfeiçoamento destes compostos, de modo a obter uma elevada potência e seletividade. O objetivo geral do desenvolvimento de inibidores da CMA é proporcionar uma modulação precisa das interacções proteína-proteína que envolvem a CMA, afectando assim as actividades celulares a jusante controladas por estas interacções.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. A inibição da histona desacetilase pode resultar na alteração da transcrição e na diminuição da expressão de numerosos genes, incluindo potencialmente o gene WAC, conduzindo a níveis reduzidos da proteína WAC. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA, tal como a tricostatina A, é um inibidor da histona desacetilase que pode suprimir a expressão de genes através da alteração da estrutura da cromatina. Isto pode levar indiretamente à diminuição dos níveis da proteína WAC através da redução da transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas e perturbar a sua degradação. Se a CMA estiver sujeita a degradação proteasómica, o MG-132 pode levar a um aumento aberrante da CMA, desencadeando potencialmente mecanismos de autorregulação que inibem a síntese de novas proteínas da CMA. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que funciona de forma semelhante ao MG-132. Ao impedir a degradação de proteínas, pode resultar indiretamente na diminuição da síntese de CMA devido a mecanismos de inibição de feedback. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um inibidor da autofagia que pode levar à acumulação de detritos celulares e organelos disfuncionais. Se a WAC estiver envolvida em processos autofágicos, a inibição da autofagia pode diminuir a atividade funcional da WAC, impedindo a sua renovação ou reciclagem normais. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor específico da H+-ATPase do tipo vacuolar (V-ATPase) e pode inibir a autofagia ao impedir a acidificação dos lisossomas. Se a WAC estiver implicada nas vias de degradação lisossomal, a bafilomicina A1 poderia inibir indiretamente a atividade da WAC. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
A oligomicina é um inibidor da ATP sintase, o que pode levar a uma diminuição dos níveis celulares de ATP. Se a atividade do CMA for dependente do ATP, a oligomicina poderia inibir indiretamente a função do CMA reduzindo o ATP disponível. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN e inibe a RNA polimerase, o que impede a síntese de ARNm. Isso reduziria a transcrição de todos os genes, incluindo potencialmente o gene para WAC, levando à diminuição dos níveis de proteína WAC. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida inibe a síntese proteica eucariótica ao interferir com o passo de translocação no alongamento das proteínas. Isto conduziria a uma diminuição geral da síntese proteica, afectando potencialmente também os níveis da proteína WAC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode reduzir a síntese proteica e o crescimento celular. Se a síntese proteica do WAC depender da sinalização mTOR, a rapamicina poderia diminuir indiretamente os níveis proteicos do WAC. |