Vta1 Ativadores
Os activadores Vta1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e o rolipram CAS 61413-54-5.
Os activadores químicos da Vta1 podem regular a proteína através de diversas vias bioquímicas, em grande parte centradas na modulação do seu estado de fosforilação. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilato ciclase, provocando um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a Vta1, alterando a sua conformação e atividade. Do mesmo modo, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, o que leva a uma acumulação de AMPc e à subsequente ativação da PKA, resultando potencialmente na fosforilação e, consequentemente, na ativação da Vta1. A epinefrina funciona através de receptores adrenérgicos para também aumentar o AMPc e ativar a PKA, fornecendo outra via para a fosforilação e ativação de Vta1. A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores específicos acoplados à proteína G, que activam a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc e activando a PKA, que pode ter como alvo a Vta1 para fosforilação.
Além disso, a toxina da cólera ativa irreversivelmente a subunidade alfa da Gs, o que leva à síntese contínua de AMPc e à ativação persistente da PKA, que pode ter como alvo a Vta1. O isoproterenol, uma catecolamina sintética, ativa os receptores beta-adrenérgicos para aumentar os níveis de AMPc, promovendo assim a atividade da PKA, que pode fosforilar e ativar a Vta1. O rolipram, ao inibir seletivamente a PDE4, aumenta os níveis de AMPc para aumentar ainda mais a atividade da PKA e facilitar potencialmente a fosforilação e a ativação da Vta1. Por outro lado, a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK, que tem a capacidade de fosforilar uma série de proteínas, possivelmente incluindo a Vta1, levando à sua ativação. O flavopiridol inibe as cinases dependentes da ciclina, que podem afetar a atividade de proteínas como a Vta1 através de modificações nos estados de fosforilação. O ácido ocadaico, um inibidor da proteína fosfatase, resulta num aumento global dos níveis de fosforilação, o que pode levar à ativação da Vta1. O zaprinast e o dibutiril-cAMP elevam os níveis de AMPc, quer através da inibição da PDE5, quer através da ativação direta da PKA, e esta elevação do AMPc pode levar à ativação da Vta1 através de uma fosforilação reforçada.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc nas células. Como o AMPc é uma molécula de sinalização que pode ativar a PKA (proteína quinase A), a cascata de fosforilação subsequente pode levar à ativação da Vta1, modificando o seu estado de fosforilação e alterando assim a sua conformação e atividade. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases (PDE), que impede a degradação do AMPc. A elevação dos níveis de cAMP pode levar à ativação da PKA, resultando potencialmente na ativação de Vta1 através de mecanismos de fosforilação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores adrenérgicos, levando à ativação da adenilato ciclase e ao aumento do AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que por sua vez pode ativar a Vta1 através da fosforilação. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc, que, por sua vez, pode ativar a PKA e levar à fosforilação e ativação da Vta1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, uma enzima que decompõe o AMPc. A inibição da PDE4 leva a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode aumentar a atividade da PKA e, potencialmente, resultar na ativação da Vta1 através da fosforilação. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK. A ativação da JNK pode levar à fosforilação de várias proteínas, que podem incluir a Vta1, activando-a assim. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor da quinase dependente da ciclina que pode aumentar o nível de determinadas proteínas reguladoras do ciclo celular, o que pode influenciar a atividade de proteínas como a Vta1, alterando os estados de fosforilação ou através de alterações nas interações proteína-proteína. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação na célula devido à redução da desfosforilação. Isto pode resultar na ativação de Vta1, dado que a sua função é regulada pelo seu estado de fosforilação. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da PDE5, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc nas células que expressam a PDE5. O aumento do AMPc pode promover a ativação da PKA, que pode então levar à ativação da Vta1 através de vias de fosforilação. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável às células que pode ativar diretamente a PKA sem necessidade de recorrer à adenilato ciclase. A ativação da PKA pode levar a eventos de fosforilação dentro da célula, resultando potencialmente na ativação de Vta1. | ||||||