Vta1 Inhibitoren
Gängige Vta1 Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3 und Lactacystin CAS 133343-34-7.
Chemische Inhibitoren von Vta1 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen innerhalb des Ubiquitin-Proteasom-Systems entfalten. Alsterpaullon hemmt Cyclin-abhängige Kinasen, d. h. Enzyme, die bei normaler Funktion verschiedene Substrate phosphorylieren, darunter Proteine, die am Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Alsterpaullon indirekt die Aktivität des Ubiquitin-Proteasom-Systems verringern und dadurch die Funktion von Vta1 beeinträchtigen. In ähnlicher Weise zielt MLN4924 auf das NEDD8-aktivierende Enzym ab, das für den Neddylierungsprozess wichtig ist, der die Aktivität der Cullin-RING-Ligasen innerhalb des Ubiquitin-Proteasom-Systems reguliert. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu Störungen bei der Regulierung dieser Ligasen führen, was wiederum die Funktion von Vta1 innerhalb des Weges beeinträchtigen kann.
Zusätzlich zu den Hemmstoffen, die auf die regulatorischen Enzyme des Ubiquitin-Proteasom-Systems abzielen, hemmen mehrere Verbindungen direkt das Proteasom selbst. MG132, Bortezomib, Clasto-lactacystin β-lacton, Epoxomicin, Lactacystin, Velcade, Carfilzomib, Oprozomib und Ixazomib binden in unterschiedlicher Weise an das Proteasom und hemmen dessen proteolytische Aktivität. Das Proteasom ist für den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen zuständig, und seine Hemmung führt zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle. Diese Anhäufung kann das Ubiquitin-Proteasom-System sättigen, was sich indirekt auf die Funktion von Vta1 auswirkt. Da Vta1 Teil der Maschinerie ist, die den Abbau ubiquitinierter Proteine unterstützt, kann das Vorhandensein von Proteasom-Inhibitoren zu einem Überangebot an Substraten für Vta1 führen und damit dessen Fähigkeit beeinträchtigen, den Proteinabbau in der Zelle wirksam zu unterstützen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein bekannter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Vta1 ist am Ubiquitin-Proteasom-System beteiligt, bei dem CDKs Proteine regulieren können, die am Zellzyklus und damit an Ubiquitinierungsprozessen beteiligt sind. Durch die Hemmung von CDKs kann die Aktivität des Ubiquitin-Proteasom-Systems reduziert werden, wodurch indirekt die Funktion von Vta1 gehemmt wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen, die das Ubiquitin-Proteasom-System sättigen und indirekt die mit Vta1 verbundenen Proteinabbauwege hemmen können. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt spezifisch das 26S-Proteasom. Da VTA1 über das Ubiquitin-Proteasom-System am Proteinabbau beteiligt ist, kann die Hemmung des Proteasoms durch Bortezomib indirekt die Funktion von VTA1 hemmen, indem der Abbau von Proteinen verhindert wird, an deren Verarbeitung VTA1 normalerweise beteiligt ist. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für die Neddylierung entscheidend ist, die die Aktivität von Cullin-RING-Ligasen (CRLs) innerhalb des Ubiquitin-Proteasom-Systems reguliert. Da Vta1 an diesem System beteiligt ist, kann die Hemmung der Neddylierung indirekt die Funktion von Vta1 hemmen, indem sie die Regulation von CRLs stört. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Clasto-Lactacystin-β-Lacton hemmt das Proteasom irreversibel. Dies führt zu einer Verringerung des Abbaus von ubiquitinierten Proteinen, was indirekt die Funktion von Vta1 hemmen kann, da es Teil des Systems ist, das diese Proteine normalerweise abbaut. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Es blockiert die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms, was zu einer Anhäufung von Proteinen führt, die für den Abbau bestimmt sind. Da Vta1 am Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt ist, kann die Hemmung des Proteasoms durch Epoxomicin indirekt die Funktion von Vta1 hemmen. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein irreversibler Proteasom-Inhibitor. Die Hemmung der Proteasom-Funktion kann indirekt VTA1 hemmen, indem sie eine Anhäufung von Proteinen verursacht, die sonst durch den Ubiquitin-Proteasom-Weg abgebaut würden, was möglicherweise die normale Funktion von VTA1 beeinträchtigt. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Er bindet an den proteolytischen Kern des Proteasoms und hemmt diesen, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Dies kann indirekt die Funktion von Vta1 hemmen, indem es den Abbauweg des Ubiquitin-Proteasom-Systems behindert, an dem Vta1 beteiligt ist. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
IXAZOMIB ist ein selektiver und reversibler Proteasom-Inhibitor. Er hemmt die Proteasom-Aktivität und führt dadurch zu einer Anhäufung von Proteinen, die durch das Ubiquitin-Proteasom-System abgebaut werden sollen. Dies kann indirekt die Funktion von VTA1 hemmen, da es eine Rolle bei der Beseitigung ubiquitinierter Proteine durch dieses System spielt. | ||||||