Gli inibitori chimici di Vta1 possono esercitare i loro effetti attraverso diversi meccanismi all'interno del sistema ubiquitina-proteasoma. L'Alsterpaullone agisce inibendo le chinasi ciclina-dipendenti, enzimi che, quando funzionano normalmente, fosforilano vari substrati, tra cui le proteine coinvolte nella via dell'ubiquitina-proteasoma. Inibendo queste chinasi, l'Alsterpaullone può ridurre indirettamente l'attività del sistema ubiquitina-proteasoma, influenzando così la funzione di Vta1. Analogamente, MLN4924 ha come bersaglio l'enzima attivatore NEDD8, essenziale per il processo di neddilazione che regola l'attività delle ligasi cullina-RING all'interno del sistema ubiquitina-proteasoma. L'inibizione di questo enzima può portare a disturbi nella regolazione di queste ligasi, che a loro volta possono influenzare la funzione di Vta1 all'interno del percorso.
Oltre agli inibitori che hanno come bersaglio gli enzimi regolatori del sistema ubiquitina-proteasoma, diversi composti inibiscono direttamente il proteasoma stesso. MG132, Bortezomib, Clasto-lattacistina β-lattone, Epoxomicina, Lattacistina, Velcade, Carfilzomib, Oprozomib e ixazomib si legano al proteasoma con diverse capacità, determinando un'inibizione della sua attività proteolitica. Il proteasoma è responsabile della degradazione delle proteine poliubiquitinate e la sua inibizione porta a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Questo accumulo può saturare il sistema ubiquitina-proteasoma, influenzando indirettamente la funzione di Vta1. Poiché Vta1 fa parte del meccanismo che assiste la clearance delle proteine ubiquitinate, la presenza di inibitori del proteasoma può portare a un sovraccarico di substrati per Vta1, influenzando di conseguenza la sua capacità di facilitare la degradazione delle proteine in modo efficace all'interno della cellula.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone è un noto inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Vta1 è coinvolto nel sistema ubiquitina-proteasoma, dove le CDK possono regolare le proteine coinvolte nel ciclo cellulare e quindi i processi di ubiquitinazione. L'inibizione delle CDK può ridurre l'attività del sistema ubiquitina-proteasoma, inibendo indirettamente la funzione di Vta1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma. Inibendo il proteasoma, MG132 può portare ad un accumulo di proteine poliubiquitinate, che possono saturare il sistema ubiquitina-proteasoma e inibire indirettamente i percorsi di degradazione proteica associati a Vta1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce specificamente il proteasoma 26S. Poiché Vta1 è coinvolto nella degradazione delle proteine attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma, l'inibizione del proteasoma da parte di Bortezomib può inibire indirettamente la funzione di Vta1, impedendo la degradazione delle proteine che Vta1 normalmente aiuta a elaborare. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
L'MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, fondamentale per la neddilazione che regola l'attività delle cullin-RING ligasi (CRL) all'interno del sistema ubiquitina-proteasoma. Poiché Vta1 è coinvolto in questo sistema, l'inibizione della neddilazione può inibire indirettamente la funzione di Vta1 interrompendo la regolazione delle CRL. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Il clasto-lattacistina β-lattone inibisce irreversibilmente il proteasoma. Questo porta a una diminuzione della degradazione delle proteine ubiquitinate, che può inibire indirettamente la funzione di Vta1, in quanto fa parte del sistema che normalmente elimina queste proteine. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Blocca l'attività chimotripsinica del proteasoma, provocando un accumulo di proteine destinate alla degradazione. Poiché Vta1 è coinvolto nel percorso ubiquitina-proteasoma, l'inibizione del proteasoma da parte dell'epossomicina può inibire indirettamente la funzione di Vta1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore irreversibile del proteasoma. L'inibizione della funzione del proteasoma può inibire indirettamente Vta1 causando un accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate dal percorso ubiquitina-proteasoma, interferendo potenzialmente con la normale funzione di Vta1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore del proteasoma. Si lega e inibisce il nucleo proteolitico del proteasoma, provocando un accumulo di proteine ubiquitinate. Questo può inibire indirettamente la funzione di Vta1 ostacolando il percorso di degradazione del sistema ubiquitina-proteasoma in cui Vta1 è coinvolto. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore del proteasoma selettivo e reversibile. Inibisce l'attività del proteasoma, causando così un accumulo di proteine che devono essere degradate dal sistema ubiquitina-proteasoma. Questo può inibire indirettamente la funzione di Vta1, che svolge un ruolo nell'eliminazione delle proteine ubiquitinate attraverso questo sistema. |