VN1R4 Inibidores
Os inibidores comuns do VN1R4 incluem, entre outros, o metimazol CAS 60-56-0, a α-iodoacetamida CAS 144-48-9, a cloroquina CAS 54-05-7, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e a genisteína CAS 446-72-0.
Os inibidores químicos do VN1R4 incluem uma gama de compostos que podem interferir com a função da proteína através de vários mecanismos bioquímicos. O ácido bromoacético funciona como um agente alquilante, modificando covalentemente os resíduos de cisteína, o que pode alterar a estrutura e a função do VN1R4, tornando-o potencialmente inativo. Do mesmo modo, a iodoacetamida pode modificar irreversivelmente os resíduos de cisteína, conduzindo a alterações estruturais que inibem a função do VN1R4. O metimazol pode atuar como mimetizador do substrato, ligando-se ao local ativo do VN1R4, impedindo assim o acesso do substrato normal às regiões catalíticas ou de ligação necessárias para a atividade do VN1R4. A cloroquina pode perturbar a via endossomal-lisossomal aumentando o pH lisossomal, o que pode resultar no processamento e maturação inadequados do VN1R4, inibindo consequentemente a sua função.
A brefeldina A perturba o tráfico de proteínas ao inibir o fator de ribosilação ADP, o que pode impedir o VN1R4 de atingir a sua localização celular adequada, essencial para a sua atividade. A genisteína, um conhecido inibidor da tirosina quinase, pode interferir com os processos de fosforilação que são essenciais para a ativação ou capacidade de sinalização do VN1R4. Os inibidores da quinase, como o GW5074 e o PD98059, podem inibir as vias de sinalização a jusante, como a Raf e a MEK, respetivamente, que, se envolvidas na sinalização do VN1R4, resultariam na inibição funcional do VN1R4. Os inibidores da PI3K, como a Wortmannin e o LY294002, podem bloquear a via PI3K/Akt, que pode ser fundamental para a sinalização e a atividade do VN1R4. O SN-38, um metabolito ativo que inibe a topoisomerase, pode interferir com os processos de reparação do ADN de que o VN1R4 pode fazer parte, enquanto a ciclosporina A, através da sua inibição da calcineurina, pode impedir a desfosforilação necessária para a regulação e função do VN1R4.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Sabe-se que o metimazol inibe várias enzimas actuando como um substrato alternativo e ligando-se covalentemente ao local ativo, o que poderia inibir o VN1R4 bloqueando os seus locais de ligação ou a função catalítica. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
A iodoacetamida alquila irreversivelmente os resíduos de cisteína nas proteínas, inibindo potencialmente o VN1R4 ao alterar a sua conformação estrutural ou a integridade do sítio ativo. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode acumular-se nos lisossomas e alterar o seu pH, o que pode perturbar a modificação pós-traducional ou a maturação do VN1R4, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba o tráfico de proteínas através da inibição do fator de ribosilação ADP, que poderia inibir o tráfico do VN1R4 para a superfície celular, impedindo a sua função. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase e pode inibir o VN1R4 ao impedir os eventos de fosforilação necessários para a sua ativação ou sinalização. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW5074 é um inibidor da Raf quinase e pode inibir a sinalização a jusante do VN1R4 se a sinalização do VN1R4 envolver vias mediadas por Raf. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase que poderia inibir a via PI3K/Akt, que, se envolvida na sinalização do VN1R4, levaria à inibição funcional do VN1R4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K, que poderia inibir a função do VN1R4 bloqueando a via PI3K/Akt que pode estar implicada na sinalização do VN1R4. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que poderia impedir a via MAPK/ERK, o que, se relevante para a sinalização do VN1R4, inibiria a atividade funcional do VN1R4. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
O SN-38 é o metabolito ativo do inibidor da topoisomerase irinotecano e poderia inibir o VN1R4 interferindo com os mecanismos de reparação do ADN aos quais o VN1R4 poderia estar associado. | ||||||