Vmn2r82 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn2r82 incluem, entre outros, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7, o zinco CAS 7440-66-6, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, a N-etilmaleimida CAS 128-53-0 e a α-iodoacetamida CAS 144-48-9.

O Vmn2r82 pode exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, principalmente ligando-se ao local de ligação do recetor ou alterando a conformação do recetor para impedir o seu funcionamento adequado. Por exemplo, um antagonista do recetor olfativo 7D4 tem a capacidade de se ligar diretamente ao Vmn2r82, impedindo que o ligando natural se ligue ao seu local de ligação, inibindo assim qualquer transdução de sinal subsequente. Do mesmo modo, o antranilato de metilo pode ocupar o local do recetor, impedindo eficazmente a ativação do Vmn2r82 pelo seu ligando natural. Outro inibidor, o sulfato de cobre, pode ligar-se ao recetor com elevada afinidade, conduzindo potencialmente a uma alteração conformacional que inibe a funcionalidade do Vmn2r82. Os reagentes de tiol, como o mercaptoetanol, podem formar ligações dissulfureto com resíduos de cisteína no Vmn2r82, alterando potencialmente a sua conformação e conduzindo à inibição. Além disso, o sulfato de zinco pode ligar-se a sítios receptores ou alostéricos, o que inibiria a atividade da Vmn2r82.

O pirocarbonato de dietilo (DEPC) pode modificar os resíduos de histidina e, se o Vmn2r82 possuir resíduos de histidina críticos para a sua atividade, esta modificação química pode resultar na inibição da função do recetor. O fluoreto de fenilmetanosulfonilo (PMSF), ao inibir irreversivelmente os resíduos de serina, pode impedir o funcionamento correto do Vmn2r82 se este depender da serina para a interação ou ativação do ligando. O ortovanadato de sódio, ao inibir as proteínas tirosina fosfatases, pode impedir a ativação do Vmn2r82. A N-etilmaleimida (NEM) tem como alvo grupos sulfidrilo livres em resíduos de cisteína e, se estes resíduos forem essenciais para a atividade da Vmn2r82, a sua alquilação pela NEM resultaria em inibição. A suramina, conhecida por inibir vários receptores acoplados à proteína G, poderia impedir a interação adequada da proteína G ou a transdução de sinal necessária para a função do Vmn2r82. A metiotepina pode bloquear os locais activos ou alostéricos do Vmn2r82, assumindo semelhanças estruturais com os receptores de serotonina. Por último, a iodoacetamida pode inibir o Vmn2r82 através da alquilação de grupos tiol, modificando resíduos de cisteína críticos para a estrutura ou função do recetor. Através destes mecanismos diversos, cada substância química pode contribuir para a inibição da proteína Vmn2r82.