Os activadores químicos do Vmn2r116 utilizam vários mecanismos para iniciar o seu processo de ativação. A forskolina, um potente ativador, estimula diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em AMP cíclico (cAMP). O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que desempenha um papel crucial na fosforilação do Vmn2r116, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina, ambos agonistas beta-adrenérgicos, ligam-se aos respectivos receptores e levam a proteína Gs a ativar a adenilil ciclase. Esta cascata de ativação culmina também na elevação do AMPc e na subsequente fosforilação do Vmn2r116 mediada pela PKA. A histamina actua através de receptores H2 para atingir o mesmo resultado, tal como a dopamina através de receptores do tipo D1 e o glucagon através do seu próprio recetor específico, todos eles envolvendo a proteína Gs e seguindo a mesma via de sinalização intracelular para ativar o Vmn2r116.
O segundo parágrafo continua com outros produtos químicos que modulam a via AMPc/PKA, influenciando assim a atividade do Vmn2r116. O IBMX e o Rolipram são exemplos de compostos que inibem as fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedirem a degradação do AMPc, estes inibidores asseguram que a PKA se mantém ativa, o que é essencial para a fosforilação e consequente ativação do Vmn2r116. Do mesmo modo, a Cilostamida e a Anagrelida, que inibem especificamente a fosfodiesterase-3, conduzem a um aumento dos níveis de AMPc, mantendo assim a atividade da PKA e promovendo a ativação do Vmn2r116. Por último, a Prostaglandina E1 e o composto idêntico Alprostadil, através da sua interação com os receptores E-prostanóides, desencadeiam a ativação da adenilil ciclase pela proteína Gs, apoiando ainda mais a acumulação de AMPc e a ativação dependente de PKA do Vmn2r116. Cada um destes produtos químicos, apesar das suas diversas origens e acções primárias, converge para esta via comum, sublinhando o papel central do AMPc e da PKA na ativação do Vmn2r116.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de cAMP que, por sua vez, activam a PKA. Sabe-se que a PKA fosforila várias proteínas, incluindo os receptores acoplados à proteína G (GPCR), como o Vmn2r116, levando à sua ativação. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos que estão acoplados à proteína Gs. Esta interação estimula a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc e activando a PKA. A PKA pode fosforilar a Vmn2r116, resultando na ativação da proteína. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, o que leva à ativação da proteína Gs e à estimulação da adenilil ciclase. O aumento subsequente dos níveis de AMPc resulta na ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, quando ligada aos receptores H2, ativa a proteína Gs, que estimula a adenilato ciclase e aumenta as concentrações de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina, através da sua interação com os receptores do tipo D1, ativa a proteína Gs, levando à estimulação da adenilil ciclase. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que é capaz de fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação da PKA. A atividade persistente da PKA pode fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase-4, levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. Isto resulta numa ativação sustentada da PKA, que pode fosforilar e levar à ativação do Vmn2r116. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A prostaglandina E1 liga-se ao seu recetor e ativa a proteína Gs, que por sua vez estimula a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc. A consequente ativação da PKA leva à fosforilação e ativação do Vmn2r116. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-3 que impede a degradação do AMPc, levando a um aumento da atividade da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a fosfodiesterase-3, conduzindo a níveis mais elevados de AMPc e à ativação sustentada da PKA. A PKA activada é capaz de fosforilar e ativar o Vmn2r116. | ||||||