Vmn1r163 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn1r163 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o IBMX CAS 28822-58-4 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores do recetor Vomeronasal 1 163 (Vmn1r163) são compostos que influenciam direta ou indiretamente as vias de sinalização em que o Vmn1r163 está envolvido. A forskolina, ao estimular diretamente a adenilil ciclase, aumenta os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez ativa a PKA. A PKA é conhecida pelo seu papel na fosforilação dos GPCR, o que sugere que poderia aumentar a atividade funcional do Vmn1r163, aumentando a sua resposta aos ligandos. Do mesmo modo, o isoproterenol actua sobre os receptores beta-adrenérgicos para elevar os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA. Esta cascata de eventos fornece um mecanismo pelo qual a função do Vmn1r163 poderia ser reforçada indiretamente através da fosforilação. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa cinases a jusante, como as cinases dependentes da calmodulina, que podem fosforilar os GPCR, oferecendo uma outra via para reforçar os activadores do recetor Vomeronasal 1 163 (Vmn1r163), compostos que influenciam direta ou indiretamente as vias de sinalização em que o Vmn1r163 está envolvido. A forskolina, ao estimular diretamente a adenilil ciclase, aumenta os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez ativa a PKA. A PKA é conhecida pelo seu papel na fosforilação dos GPCR, o que sugere que poderia aumentar a atividade funcional do Vmn1r163, aumentando a sua resposta aos ligandos. Do mesmo modo, o isoproterenol actua sobre os receptores beta-adrenérgicos para elevar os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA. Esta cascata de eventos fornece um mecanismo pelo qual a função do Vmn1r163 poderia ser reforçada indiretamente através da fosforilação. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa cinases a jusante, como as cinases dependentes da calmodulina, que podem fosforilar os GPCR, oferecendo outra via para aumentar a atividade do Vmn1r163.

Além disso, o IBMX impede a degradação do AMPc e do GMPc, mantendo os seus níveis na célula e promovendo assim indiretamente a ativação de cinases que podem ter como alvo o Vmn1r163. O PMA, como ativador da PKC, tem o potencial de aumentar a atividade do Vmn1r163 através de mecanismos de fosforilação. O ácido lisofosfatídico (LPA) e a esfingosina-1-fosfato (S1P) activam os respectivos GPCRs para iniciar cascatas de cinase que podem culminar na fosforilação e ativação melhoradas do Vmn1r163. O GTPγS pode ativar as proteínas G, levando a uma maior sinalização dos GPCR, implicando assim um papel na ativação do Vmn1r163. A bradicinina e a endotelina-1, através dos respectivos receptores, podem aumentar o cálcio intracelular ou ativar a PKC, ambas vias que podem fosforilar e aumentar o Vmn1r163. O DAG é um lípido bioativo que ativa a PKC, influenciando potencialmente a atividade do Vmn1r163 através da fosforilação.