Os activadores Vmn1r132 formam um grupo diversificado de compostos químicos que interagem e modulam o recetor vomeronasal 1 subtipo 132, um recetor que desempenha um papel no sistema de deteção química de certos organismos. Estes activadores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem ao recetor ou de o influenciarem, levando à sua estimulação e às respostas celulares subsequentes. O principal mecanismo através do qual estes activadores actuam envolve a modulação dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), um segundo mensageiro fundamental em várias vias bioquímicas. Diferentes activadores funcionam através de vias distintas para influenciar as concentrações de cAMP e a atividade dos receptores. Alguns estimulam diretamente enzimas como a adenilil ciclase para aumentar a produção de AMPc, enquanto outros inibem as enzimas fosfodiesterase, impedindo a degradação do AMPc e provocando assim a sua acumulação na célula.
As estruturas químicas dos activadores Vmn1r132 são variadas, abrangendo pequenas moléculas, péptidos e outros compostos biologicamente activos. A forskolina, por exemplo, é um diterpeno encontrado nas raízes da planta Coleus forskohlii que estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. Outros activadores, como o IBMX e o rolipram, são moléculas sintéticas que inibem isoformas específicas da fosfodiesterase, impedindo assim a degradação do AMPc. Esta classe de activadores inclui também moléculas como o sildenafil, conhecido pela sua ação sobre a fosfodiesterase 5, que aumenta principalmente os níveis de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), mas que pode também ter um efeito secundário na sinalização do AMPc. Além disso, o grupo inclui compostos como a toxina da cólera, que modifica a sinalização dos receptores acoplados à proteína G através da ativação permanente da subunidade alfa da proteína Gs, levando a uma ativação prolongada da adenilil ciclase.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, que aumenta os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado pode aumentar a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 132, promovendo a sinalização através das vias dependentes de AMPc em que este recetor está envolvido. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Esta acumulação de AMPc pode reforçar as vias de sinalização de que o recetor vomeronasal 1 132 faz parte, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, aumentando assim as cascatas de sinalização de AMPc que o recetor vomeronasal 1 132 utiliza, levando finalmente à sua ativação. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3 (PDE3), que impede a degradação do AMPc, conduzindo à acumulação de AMPc e aumentando assim as vias de sinalização que envolvem o AMPc e das quais faz parte o recetor vomeronasal 1 132. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
O CGS 21680 é um agonista dos receptores A2A da adenosina que pode levar à ativação da adenilil ciclase e ao subsequente aumento dos níveis de AMPc, reforçando as vias de sinalização que envolvem o recetor vomeronasal 1 132, levando à sua ativação. | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
O ESI-09 é um inibidor específico da Epac que pode atuar indiretamente como ativador ao impedir a degradação do AMPc, que é necessário para a ativação da Epac. Níveis elevados de AMPc podem aumentar as vias de sinalização que envolvem o recetor vomeronasal 1 132, levando à sua ativação. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode aumentar os níveis de AMPc através da estimulação da adenililil ciclase, reforçando as vias de sinalização em que o recetor vomeronasal 1 132 está envolvido, levando à sua ativação. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo do AMPc que pode ativar as proteínas quinases dependentes do AMPc e outras proteínas reguladas pelo AMPc, reforçando as vias de sinalização que envolvem o recetor vomeronasal 1 132, levando à sua ativação. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo das fosfodiesterases, em particular da PDE5, o que pode levar a um aumento dos níveis de GMPc e melhorar indiretamente as vias de sinalização do AMPc que o recetor vomeronasal 1 132 utiliza, aumentando assim potencialmente a sua atividade funcional. |