Vmn1r118 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn1r118 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, a isonomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, o PMA CAS 16561-29-8 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Os activadores do recetor Vomeronasal 1 representam um grupo de compostos químicos que aumentam a atividade funcional deste recetor através de vários mecanismos de sinalização. A forskolina, por exemplo, actua estimulando diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão do ATP em AMPc, um mensageiro intracelular que desempenha um papel fundamental nas vias de sinalização do recetor 118 do vomeronasal 1. O aumento dos níveis de AMPc, por sua vez, ativa a PKA, que fosforila proteínas-alvo específicas, aumentando assim a eficiência de sinalização do recetor. Do mesmo modo, o 8-Bromo-cAMP, um análogo do AMPc, contorna os mecanismos de regulação celular para elevar os níveis de AMPc, assegurando a ativação das vias dependentes do AMPc e a subsequente ativação da PKA, que, por sua vez, reforça a sinalização do recetor vomeronasal 1 118.

Além disso, os compostos que modulam os níveis de cálcio intracelular, como a ionomicina e o A23187, podem também aumentar indiretamente a atividade do recetor 118 do sistema vomeronasal 1. O cálcio intracelular elevado desencadeia a ativação de cinases e fosfatases dependentes do cálcio que são parte integrante da via de sinalização do recetor. O PMA, como ativador da PKC, e a genisteína, através da sua inibição das tirosina-quinases, contribuem ambos para a regulação do estado de fosforilação na rede de sinalização do recetor, aumentando assim a sua atividade.