Vmn1r118 アクチベーター

一般的なVmn1r118活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3 、イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、および塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9 などがある。

omeronasal1受容体118活性化剤は、様々なシグナル伝達メカニズムを通じてこの受容体の機能的活性を増強する一群の化学化合物である。例えば、フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって作用する。アデニル酸シクラーゼは、ATPから鋤鼻1受容体118のシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす細胞内メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。増加したcAMPレベルは、PKAを活性化し、特定の標的タンパク質をリン酸化し、受容体のシグナル伝達効率を高める。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、細胞調節機構をバイパスしてcAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性経路の活性化とそれに続くPKAの活性化を確実にし、鋤鼻1受容体118のシグナル伝達を増強する。

さらに、イオノマイシンやA23187のような細胞内カルシウムレベルを調節する化合物も、間接的に鋤鼻1受容体118の活性を高めることができる。細胞内カルシウムの上昇は、受容体のシグナル伝達経路に不可欠なカルシウム依存性キナーゼとホスファターゼの活性化を引き起こす。PKC活性化因子としてのPMAと、チロシンキナーゼの阻害を介したゲニステインは、どちらも受容体のシグナル伝達ネットワーク内のリン酸化状態の制御に寄与し、それによって活性を高める。