Os inibidores da arrestina visual (E-3) compreendem uma classe de compostos que influenciam a atividade da arrestina visual, uma proteína envolvida na desativação dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs) no sistema visual. A arrestina visual funciona ligando-se a receptores fosforilados, o que impede a continuação da sinalização e facilita a internalização e reciclagem dos receptores. Os compostos que modulam a atividade dos GPCR ou a sinalização a jusante podem inibir indiretamente a função da arrestina visual, alterando o ambiente celular em que esta funciona. Por exemplo, compostos como o propranolol e o losartan podem inibir as vias de sinalização GPCR que normalmente levam ao recrutamento da arrestina. Da mesma forma, o carvedilol, embora sirva principalmente como beta-bloqueador, tem uma função secundária de modular a sinalização GPCR, afectando as vias típicas em que a arrestina visual participa.
Por outro lado, inibidores como o U73122 perturbam a atividade da fosfolipase C; esta alteração nas cascatas de sinalização dos GPCR pode, consequentemente, influenciar os processos mediados pela arrestina. Da mesma forma, agentes como o citrato de sildenafil modulam os níveis de mensageiros secundários intracelulares, como o GMPc, que fazem parte dos mecanismos reguladores da atividade da arrestina. Os inibidores que visam as vias da quinase, como o SB 203580 e o cloridrato de ML-7, demonstram a complexidade da regulação da arrestina, uma vez que afectam a função da arrestina visual perturbando o meio de sinalização, em vez de inibirem diretamente a proteína. A Wortmannin e o cloreto de queleritrina, ao modularem a atividade de enzimas como a fosfoinositídeo 3-quinases e a proteína quinase C, respetivamente, realçam a rede de interacções que regem a atividade da arrestina, sugerindo que a modulação destas enzimas pode alterar as funções da arrestina na célula. Estes compostos exemplificam as abordagens indirectas para inibir a arrestina visual, visando vários elementos de sinalização que controlam a sua ativação e função na fototransdução e noutras vias mediadas por GPCR.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Um beta-bloqueador com atividade alfa-bloqueadora, que pode modular a função dos GPCR e assim influenciar a interação com a arrestina. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode inibir a sinalização GPCR, podendo assim reduzir o recrutamento de arrestina. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Uma catecolamina sintética que actua nos receptores beta-adrenérgicos, a sua regulação pode afetar as vias mediadas pela arrestina. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor da ROCK que pode afetar indiretamente a sinalização dos GPCR, possivelmente alterando as interações da arrestina com os GPCR. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Um inibidor da cinase da cadeia leve da miosina que pode afetar a sinalização GPCR, influenciando assim potencialmente o papel da arrestina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da quinase MAP p38, que pode influenciar indiretamente as funções da arrestina, alterando a sinalização a jusante dos GPCRs. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Um potente inibidor da proteína quinase C, que está envolvida nas vias de sinalização GPCR que podem interagir com as arrestinas. |