V3R 1 Inibidores

Os inibidores comuns do V3R 1 incluem, entre outros, a (+)-Carvona CAS 2244-16-8, o Eugenol CAS 97-53-0, o (±)-Mentol CAS 89-78-1, o (±)-Citronelal CAS 106-23-0 e o Geraniol CAS 106-24-1.

Os inibidores químicos do V3R 1 incluem uma variedade de compostos que interagem diretamente com o recetor para impedir a sua ativação por ligandos naturais. O aloocimeno, por exemplo, pode inibir o V3R 1 ligando-se competitivamente ao mesmo local ou modificando alostericamente o recetor, o que resulta na prevenção da ativação pelo seu ligando natural. Do mesmo modo, o eugenol tem a capacidade de ocupar o local de ligação do ligando do V3R 1, inibindo assim o agonista natural de iniciar uma resposta celular. O mentol actua no V3R 1 ligando-se ao recetor e bloqueando a sua capacidade de responder a estímulos olfactivos específicos, inibindo eficazmente a sua função. O α-Terpineol oferece um modo de inibição ao alterar potencialmente a conformação do V3R 1, impedindo assim a capacidade do recetor de se ligar a ligandos naturais ou de transduzir um sinal.

Outros produtos químicos, como o citronelal, o geraniol e o timol, inibem o V3R 1 através de mecanismos que envolvem a ligação ao sítio ativo do recetor ou a alteração da sua conformação. O citronelal pode impedir a ligação do ligando natural ou interromper a alteração conformacional necessária para a transdução do sinal, enquanto o geraniol proporciona uma inibição competitiva ligando-se ao local de ligação do ligando do recetor, impedindo a resposta das moléculas odorantes naturais. O timol interage com o V3R 1, bloqueando efetivamente a transdução de sinal iniciada pelo ligando natural do recetor. A carvona pode inibir o recetor impedindo o agonista natural de ativar o V3R 1 ou alterando a sua capacidade de ativação da proteína G. O cinamaldeído é capaz de impedir a ligação dos ligandos odoríferos naturais ao V3R 1 ou de dificultar a capacidade do recetor de sofrer as alterações conformacionais necessárias para a ativação. O acetato de isoamilo, o anetol e o salicilato de metilo também contribuem para a inibição do V3R 1, ocupando o local de ligação do ligando, impedindo assim o recetor de iniciar uma resposta e bloqueando o processo de ativação do recetor. Estas acções inibitórias de cada produto químico são específicas do V3R 1 e não dependem da regulação negativa ou da inibição da transcrição, afectando assim diretamente as capacidades de sinalização do recetor.