V1RH20 Ativadores

Os activadores comuns do V1RH20 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores químicos do V1RH20 podem facilitar a sua ativação através de várias vias de sinalização intracelular. A forskolina, conhecida por elevar o AMPc intracelular, ativa a adenilato ciclase, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, pode fosforilar o V1RH20, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX actua para evitar a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, o que eleva indiretamente os níveis de AMPc e conduz à ativação do V1RH20 mediada pela PKA. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é outro ativador que ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que poderia fosforilar e assim ativar o V1RH20. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, ativa as cinases sensíveis ao cálcio, que podem fosforilar e ativar o V1RH20. O A-23187 actua como um ionóforo de cálcio, que aumenta os níveis de cálcio intracelular, levando subsequentemente à ativação de cinases que podem fosforilar o V1RH20.

Além disso, a nicotina liga-se aos receptores nicotínicos da acetilcolina, provocando um influxo de iões de cálcio que leva à ativação de cinases que fosforilam o V1RH20. O glutamato, através da sua ação nos receptores de glutamato, provoca um influxo de cálcio e a subsequente ativação de cinases que activam o V1RH20. O ATP, ao ligar-se aos receptores purinérgicos, inicia uma cascata de sinalização que pode levar à fosforilação e ativação do V1RH20 por cinases. A capsaicina ativa os canais TRPV1, resultando no influxo de cálcio e na ativação de cinases que fosforilam o V1RH20. A ligação do fator de crescimento epidérmico (EGF) ao seu recetor desencadeia uma cascata de cinases, que pode resultar na fosforilação e ativação do V1RH20. O sulfato de zinco pode induzir alterações estruturais que activam o V1RH20 se este possuir um local de ligação ao zinco. Por último, a serotonina, através da sua ação nos receptores de serotonina, ativa vias de sinalização a jusante que envolvem cinases que fosforilam e activam o V1RH20, demonstrando um conjunto diversificado de mecanismos pelos quais a ativação do V1RH20 pode ser conseguida.