V1RE3 Ativadores

Os activadores V1RE3 comuns incluem, mas não estão limitados a Cálcio CAS 7440-70-2, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 e Bradicinina CAS 58-82-2.

Os activadores químicos do V1RE3 incluem uma série de compostos que iniciam cascatas de sinalização intracelular que resultam na ativação funcional desta proteína. Os iões de cálcio, por exemplo, entram na célula e induzem alterações conformacionais no V1RE3 através de ligação direta, que é um mecanismo comum para a ativação de proteínas mediada por iões. A forskolina, ao ativar a adenilato ciclase, leva a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Esta elevação do AMPc pode, por sua vez, ativar o V1RE3 através da proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar e regular várias proteínas. Da mesma forma, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e assegurando os seus níveis sustentados, facilitando a ativação do V1RE3 através da continuação da sinalização da PKA.

Outros activadores funcionam através das vias dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) que convergem para a ativação do V1RE3. Por exemplo, o PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar proteínas alvo como o V1RE3 para modular a sua atividade. A bradicinina, ao ligar-se ao seu recetor específico, pode ativar a fosfolipase C (PLC) e gerar inositol trifosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), levando à ativação do V1RE3. A histamina, a acetilcolina, o glutamato, a dopamina, a serotonina, a norepinefrina e a epinefrina funcionam através dos respectivos receptores ligados a várias vias de sinalização intracelular, como a via da PLC, a via da PKA, ou diretamente através de canais iónicos operados por receptores, podendo todos eles levar à ativação do V1RE3. Sabe-se que estes neurotransmissores e hormonas activam receptores específicos que envolvem sistemas de mensageiros secundários, influenciando uma série de alvos a jusante, incluindo o V1RE3.