V1RD16 Ativadores

Os activadores comuns do V1RD16 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0.

Os activadores químicos da V1RD16 incluem um conjunto diversificado de compostos que envolvem várias vias de sinalização, levando, em última análise, à ativação da proteína. A forskolina é conhecida por ativar diretamente a adenilil ciclase, o que resulta num aumento do AMP cíclico (cAMP) na célula. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar a V1RD16, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol actua estimulando os receptores beta-adrenérgicos, elevando também os níveis de AMPc e activando a PKA, que subsequentemente fosforila e ativa o V1RD16. A ionomicina, ao atuar como um ionóforo de cálcio, aumenta as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes da calmodulina, capazes de fosforilar o V1RD16.

Além disso, o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila e ativa o V1RD16. A ativação da tirosina quinase EGFR pelo fator de crescimento epidérmico (EGF) desencadeia uma cascata que envolve a via MAPK/ERK, que também pode levar à ativação do V1RD16 através da fosforilação. O glutamato, através dos seus receptores, induz o influxo de cálcio e ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina que fosforilam o V1RD16. A nicotina estimula os receptores nicotínicos de acetilcolina, levando a um aumento do cálcio intracelular e à ativação de cinases, que subsequentemente fosforilam o V1RD16. A histamina, ao interagir com os seus receptores, pode elevar os níveis intracelulares de AMPc ou de cálcio, conduzindo à fosforilação do V1RD16 mediada por uma quinase. A capsaicina ativa os canais TRPV1, o que resulta num aumento dos níveis de cálcio intracelular, activando as cinases que fosforilam o V1RD16. A anandamida ativa os receptores canabinóides, sinalizando através da via MAPK/ERK que conduz à ativação do V1RD16. O trifosfato de adenosina (ATP) ativa os receptores purinérgicos, iniciando eventos de sinalização que resultam na ativação do V1RD16. Por último, a bradicinina ativa o seu recetor, levando à ativação da fosfolipase C, que aumenta o cálcio intracelular e o diacilglicerol para ativar a PKC, resultando na ativação do V1RD16. Cada uma destas substâncias químicas inicia um sinal celular específico que converge para a ativação do V1RD16 através de eventos de fosforilação.