UTX Inibidores
Os inibidores comuns da UTX incluem, entre outros, GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK J4, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 e JIB 04 CAS 199596-05-9.
A UTX, também conhecida como KDM6A, é uma histona desmetilase que desempenha um papel crucial na regulação epigenética, removendo grupos metilo da lisina 27 da histona H3 (H3K27), levando à ativação transcricional de genes alvo. Esta proteína é um componente do complexo COMPASS-like, que inclui a histona metiltransferase MLL4 (KMT2D) e outras proteínas associadas. A UTX está envolvida na regulação dos programas de expressão génica que regem diversos processos celulares, incluindo o desenvolvimento, a diferenciação e a identidade celular. Ao desmetilar a H3K27, a UTX facilita a transição de estados repressivos para estados permissivos da cromatina, permitindo a ativação de genes envolvidos na determinação do destino celular e em funções específicas dos tecidos. Além disso, a UTX está implicada na manutenção da estabilidade genómica e na redução do silenciamento aberrante de genes, destacando o seu papel essencial na homeostase celular.
A inibição da função da UTX pode ocorrer através de vários mecanismos, visando principalmente a sua atividade catalítica ou as interações proteína-proteína no complexo COMPASS-like. Pequenas moléculas ou compostos podem inibir a atividade enzimática da UTX ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando assim a remoção de grupos metilo da H3K27. Além disso, a perturbação das interações proteína-proteína essenciais para a formação ou estabilidade do complexo COMPASS-like pode levar à inibição da função da UTX. Modificações pós-traducionais ou alterações na localização celular da UTX podem também modular a sua atividade e suscetibilidade à inibição. Além disso, os factores reguladores ou as vias de sinalização que controlam a expressão ou a estabilidade da UTX podem influenciar indiretamente a sua função através da inibição. Em geral, a inibição da UTX representa uma estratégia promissora para modular os programas de expressão genética e estudar o papel da regulação epigenética em vários processos biológicos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
O GSK J1 é um inibidor seletivo da UTX, uma histona desmetilase, que se distingue pela sua capacidade de formar interações estáveis com o local ativo da enzima. Este composto altera a dinâmica conformacional da enzima, modulando assim os padrões de metilação das histonas. Os atributos estruturais únicos do GSK J1 facilitam a ligação específica, influenciando a remodelação da cromatina e as vias de expressão génica. O seu perfil cinético revela um envolvimento diferenciado com a UTX, fornecendo informações sobre os mecanismos de regulação epigenética. | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
O GSK J4 é um potente inibidor da UTX caracterizado pela sua capacidade única de perturbar a atividade catalítica da enzima através de interações específicas com resíduos-chave no sítio ativo. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta que altera a conformação estrutural da enzima, afectando a sua cinética enzimática. O desenho molecular do GSK J4 promove um envolvimento seletivo, influenciando as modificações epigenéticas a jusante e a acessibilidade da cromatina, proporcionando assim uma compreensão mais profunda das redes reguladoras nos processos celulares. | ||||||