UT-B Ativadores

Os activadores UT-B comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores UT-B abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas que modulam indiretamente a atividade UT-B, principalmente através da manipulação dos níveis intracelulares de AMPc e da ativação da proteína quinase A (PKA). Este grupo inclui activadores endógenos e activadores exógenos. O principal mecanismo de ação desta classe é a elevação do AMPc, quer através da estimulação direta da adenilil ciclase, quer através da inibição das fosfodiesterases, que degradam o AMPc. Este aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA. A PKA modula então potencialmente a atividade da UT-B, quer através da fosforilação direta, quer através da alteração da sua localização celular ou dos seus níveis de expressão.

Além disso, esta classe inclui activadores que exercem os seus efeitos através de vias específicas de receptores acoplados à proteína G, e a histamina, que actua através do recetor H2. A complexidade e a diversidade destes activadores reflectem a intrincada rede de vias de sinalização que convergem para a modulação da UT-B.