Os activadores da urotensina II são uma categoria de nicho de compostos químicos que aumentam seletivamente a atividade biológica da hormona peptídica urotensina II, que é codificada pelo gene UTS2. A urotensina II (UII) é um péptido cíclico que se liga ao recetor da urotensina-II (UT), um recetor acoplado à proteína G, para exercer os seus efeitos, que são generalizados e incluem a contração dos tecidos musculares lisos e a modulação da proliferação celular. Os activadores da UII actuam por diferentes mecanismos, alguns dos quais podem envolver a estabilização da UII na sua conformação ativa, ou potenciando a interação entre a UII e o seu recetor. Isto pode resultar num aumento da afinidade da IU para o recetor da UT ou numa maior ativação do recetor após a ligação. Alguns activadores podem também prolongar a ação da urotensina II, inibindo as vias de degradação ou inativação que normalmente limitam a sua atividade. As vias bioquímicas influenciadas pela urotensina II são complexas e envolvem uma cascata de eventos de sinalização intracelular, incluindo a ativação da fosfolipase C, que conduz a um aumento do inositol trifosfato e do diacilglicerol, a libertação de cálcio das reservas intracelulares e a ativação da proteína quinase C.
O segundo parágrafo da descrição dos activadores da urotensina II aprofundaria os mecanismos celulares em jogo. Após a ativação do recetor da UT, há uma ativação subsequente de várias vias de sinalização a jusante, que podem incluir as vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), juntamente com influências na via da quinase Rho, que tem impacto na organização do citoesqueleto e na contração celular. Os activadores da urotensina II melhoram estes processos de sinalização, assegurando que a urotensina II é mais eficazmente capaz de exercer as suas funções reguladoras, que abrangem uma variedade de tipos de células e tecidos. A especificidade destes activadores é crucial, uma vez que não estimulam amplamente vias não relacionadas, mas antes se concentram nos eventos de sinalização direta ou indiretamente ligados à atividade da UII. Esta especificidade deve-se à sua capacidade de interagir com o péptido ou o seu recetor de forma a aumentar as acções biológicas naturais da UII, conduzindo a uma resposta amplificada à presença de urotensina II sem alterar os seus níveis naturais de produção ou expressão.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar várias proteínas, conduzindo potencialmente a vias de sinalização reforçadas em que a urotensina II está envolvida, como a vasoconstrição e a contração do músculo liso. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas que fazem parte da cascata de sinalização que envolve a urotensina II, potencialmente levando a uma maior contração do músculo liso. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato é um lípido de sinalização que pode ativar receptores acoplados à proteína G, o que poderia reforçar as vias de transdução de sinal de que a urotensina II faz parte, em particular na vasoconstrição e nos efeitos cardiovasculares. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA). O aumento do cálcio intracelular pode potenciar as vias de sinalização da urotensina II, que se sabe estar envolvida na contração do músculo liso. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, o que pode levar a uma resposta compensatória aumentando a sensibilidade celular a outras vias, incluindo aquelas em que a urotensina II está ativa, potencialmente aumentando a sua transdução de sinal relacionada com a vasoconstrição e efeitos cardioprotectores. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar vias de sinalização onde a urotensina II desempenha um papel, facilitando os seus efeitos sobre o tónus do músculo liso e as acções cardioprotectoras. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína inibe as fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode aumentar a atividade da PKA. Este aumento da atividade da PKA pode potenciar as vias de sinalização que envolvem a urotensina II, nomeadamente na modulação do tónus vascular. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina estimula os receptores vanilóides, o que pode levar a um aumento dos níveis de cálcio intracelular. Isto pode potencialmente aumentar a atividade da urotensina II nas suas vias de sinalização, especificamente na sensação de dor e nos efeitos cardiovasculares. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc nas células, o que pode aumentar a atividade da PKA. Isto pode levar a um efeito reforçado da urotensina II no seu papel na modulação cardiovascular e na função do músculo liso. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina liga-se aos seus receptores e pode influenciar as vias de sinalização intracelular, incluindo as que envolvem a mobilização de cálcio. Isto poderia potencialmente aumentar as vias de sinalização de que a urotensina II faz parte, tais como as que afectam o tónus vascular e a contração do músculo liso. | ||||||